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抗精神病藥之鹽酸氯丙嗪
鹽酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
【結構】
【體內代謝】主要在肝臟經(jīng)微粒體藥物代謝酶氧化代謝,體內代謝復雜,尿中存在20多種代謝物,代謝過程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯環(huán)羥基化、側鏈去N-甲基和側鏈的氧化等,氧化產物和葡萄糖醛酸結合通過腎臟排出。
【臨床應用】本品具有多方面的藥理作用,其作用機制主要是阻斷神經(jīng)遞質多巴胺與受體的結合從而發(fā)揮作用,臨床上常用于治療精神分裂癥和躁狂癥,大劑量時可用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘等。對產生光化毒反應的病人,在服藥期間要避免陽光的過度照射。
磷酸戊糖途徑反應過程
磷酸戊糖途徑在細胞液中進行,全過程分為不可逆的氧化階段和可逆的非氧化階段。在氧化階段,3個分子6-磷酸葡萄糖在6-磷酸葡萄糖脫氫酶和6-磷酸葡萄糖酸脫氫酶等催化下經(jīng)氧化脫羧生成6個分子NADPH+H+,3個分子CO2和3個分子5-磷酸核酮糖;在非氧化階段,5-磷酸核酮糖在轉酮基酶(TPP為輔酶)和轉硫基酶催化下使部分碳鏈進行相互轉換,經(jīng)三碳、四碳、七碳和磷酸酯等,最終生成2分子6-磷酸果糖和1分子3-磷酸甘油,它們可轉變?yōu)?-磷酸葡萄糖繼續(xù)進行磷酸戊糖途徑,也可以進入糖有氧氧化或糖酵解途徑。此反應途徑中的限速酶是6-磷酸葡萄糖脫氫酶,此酶活性受NADPH濃度影響,NADPH濃度升高抑制酶的活性,因此磷酸戊糖途徑主要受體內NADPH的需求量調節(jié)。
低滲液的喪失
失水大于失鈉:即低滲液的喪失,見于:
、俳(jīng)腎喪失低滲尿:如反復靜脈內輸注甘露醇、尿素、高滲葡萄糖等時,可因腎小管液滲透壓增高而引起滲透性利尿,排水多于排鈉。
、谖改c道失液:嘔吐和腹瀉時可能喪失含鈉量低的消化液,如部分嬰幼兒腹瀉的病兒,糞便鈉濃度在60mmol/L以下。
③大量出汗:汗為低滲液;大汗時每小時可丟失水分800ml左右。
促大腦功能的恢復藥
吡拉西坦是GABA的衍生物,具有激活、保護和修復腦細胞的作用。臨床用于老年精神衰退綜合征、阿爾茨海默病、腦動脈硬化癥、腦血管意外等原因引起的思維與記憶功能減退,也可用于兒童智力低下者。
藥理:吡拉西坦為腦代謝改善藥,屬于γ-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ATP,可促進乙酰膽堿合成并能增強神經(jīng)興奮的傳導,具有促進腦內代謝作用?梢詫褂晌锢硪蛩、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶,提高學習能力。
甲氯芬酯(氯酯醒,遺尿丁)作用于大腦皮質,促進腦細胞氧化還原代謝,增加對糖的利用,提高神經(jīng)細胞的興奮性。對中樞抑制狀態(tài)患者的中樞興奮作用更明顯。用于外傷性昏迷、阿爾茨海默病、中毒或腦動脈硬化引起的意識障礙、小兒遺尿癥等。
甲氯芬酯(氯酯醒,亞奮、健腦素、遺尿丁)的副作用:有興奮、失眠、倦怠、血管痛、頭痛、血壓變動等不良反應。因此精神過度興奮或錐體外系癥狀患者忌用、高血壓患者慎用。
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