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受體的調(diào)節(jié)

　　受體的調(diào)節(jié)是藥士考試復(fù)習(xí)需要了解的知識，小編整理了相關(guān)知識，供廣大考生參考學(xué)習(xí)。

　　受體雖是遺傳獲得的固有蛋白，但并不是固定不變的，而經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于動態(tài)平衡狀態(tài)，其數(shù)量，親和力及效應(yīng)力經(jīng)常受到各種生理及藥理因素的影響。連續(xù)用藥后藥效遞減是常見的現(xiàn)象，一般稱為耐受性(tolerance)、不應(yīng)性(refractoriness) 、快速耐受性(tachyphylaxis) 等。由于受體原因而產(chǎn)生的耐受性稱為受體脫敏(receptor desensitization)。N2-ACh受體在受激動藥連續(xù)作用后若干秒內(nèi)發(fā)生脫敏現(xiàn)象，這是由于受體蛋白構(gòu)象改變，鈉離子通道不再開放所致。β-Adr受體脫敏時不能激活A(yù)C是因為受體與G-蛋白親和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE負反饋增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受體可被細胞內(nèi)吞(endocytosis)而數(shù)目減少，這一現(xiàn)象稱為受體數(shù)目的向下調(diào)節(jié)(down regulation)。受體與不可逆拮抗藥結(jié)合后其后果等于失去一部分受體，如銀環(huán)蛇咬傷中毒時，N2-ACh受對激動藥脫敏。與此相反，在連續(xù)應(yīng)用拮抗藥后受體會向上調(diào)節(jié)(up regulation)，反應(yīng)敏化。例如長期應(yīng)用β-Adr受體拮抗藥后，由于受體向上調(diào)節(jié)，突然停藥時會出現(xiàn)反跳反應(yīng)。

非注射給藥系統(tǒng)

　　由于直腸內(nèi)水解酶活性比胃腸道低，而且pH接近中性，所以藥物破壞較少，且藥物吸收后基本上可避免肝的首過代謝，直接進入全身血液循環(huán)，同時也不像口服藥物受到胃排空及食物的影響，因此多肽類與蛋白質(zhì)類藥物直腸給藥不失為一條理想的給藥途徑。

　　為了提高胰島素類直腸吸收效果，一般采用吸收促進劑，常用的直腸吸收促進劑有水楊酸、5-甲氧基水楊酸、去氧膽酸鈉、DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯、聚氧乙烯(PEO-9-月桂基醚)、烯胺衍生物如D-甘氨酸鈉、D-亮氨酸鈉、D-苯丙氨酸鈉等。

　　表中可見胰島素不加促進劑直腸給藥生物利用度小于1%，但加入DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯，則吸收達27.5%，此外，也有用20IU的胰島素加150mg5-甲氧基水楊酸和4%明膠可顯著促進胰島素的吸收達25%(與肌內(nèi)注射對照)。

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