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烷化劑
烷化劑(alkylatingagents)又稱烴化劑,是一類化學(xué)性質(zhì)很活潑的化合物。
它們具有活潑的烷化基團,能與細胞中DNA 或蛋白質(zhì)中的氨基、頸基、羥基和磷酸基等起作用,常可形成交叉聯(lián)結(jié)或引起脫嘌呤作用,使DNA鏈斷裂,在下一次復(fù)制時,又可使核堿酸對錯碼,造成DNA結(jié)構(gòu)和功能的損害,重者可致細胞死亡。
羥基脲
【藥理作用】羥基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)能抑制核苷酸還原酶,阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账,從而抑制DNA的合成。它能選擇性地作用于S期細胞?诜蘸芸欤1小時血藥濃度達峰值,6小時消失。能透過紅細胞膜和血腦屏障。主要由腎排泄。
【不良反應(yīng)】主要為抑制骨髓。也可有胃腸道反應(yīng)。可致畸胎,孕婦忌用,腎功能不良者慎用。
阿糖胞苷臨床應(yīng)用
【不良反應(yīng)】對骨髓的抑制可引起白細胞及血小板減少。久用后胃腸道反應(yīng)明顯。對肝功能有一定影響,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。
【臨床應(yīng)用】治療成人急性粒細胞或單核細胞白血病的有效藥物。對實體瘤單獨應(yīng)用療效不滿意。
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