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防腐劑的種類
液體制劑在制備過(guò)程中完全避免微生物污染是很困難的,特別是以水為溶劑的液體制劑,易被微生物污染而發(fā)霉變質(zhì),尤其是含有糖類、蛋白質(zhì)等營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的液體制劑,更容易引起微生物的滋長(zhǎng)和繁殖。加人防腐劑,抑制其生長(zhǎng)繁殖,以達(dá)到有效的防腐目的。常用防腐劑有:
、賹(duì)羥基苯甲酸酯類(對(duì)羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦稱尼泊金類。常用濃度為0.01%~0.25%,這是一類很有效的防腐劑,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。
②苯甲酸及其鹽,用量一般為0.03%~0.1%.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng),所以在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.0.溶液pH值增高時(shí)解離度增大,防腐效果降低。
、凵嚼嫠,對(duì)細(xì)菌最低抑菌濃度為0.02%~0.04%(pH<6.0),對(duì)酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解離的分子,在pH值4.0水溶液中效果較好。
、鼙皆邃@又稱新潔爾滅,為陽(yáng)離子表面活性劑,作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2%.
、荽姿崧纫叶ㄓ址Q醋酸氯已定,用量為0.02%~0.05%.⑥其他防腐劑如鄰苯基苯酚微溶于水,使用濃度為0.005%~0.2%;桉葉油為0.01%~0.05%;桂皮油為0.01%.薄荷油為0.05%.
房室模型介紹
藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和消除,按一級(jí)過(guò)程進(jìn)行,因此,又稱為線性房室模型,其動(dòng)力學(xué)過(guò)程為線性動(dòng)力學(xué)。
房室模型是假設(shè)人體作為一系統(tǒng),內(nèi)分成若干房室。藥物進(jìn)入體內(nèi)可分布于房室中,由于分布速率的快慢,可把該系統(tǒng)分為一室和二室開(kāi)放型模型等。許多藥物在快速靜注后,藥時(shí)曲線有兩個(gè)時(shí)相,顯示二室模型分布的特征。
1、分布相(α相)
給藥后血藥濃度迅速下降,表示藥物立即隨血流進(jìn)人中央室,然后再分布到周邊室。同時(shí)也有部分藥物經(jīng)代謝、排泄而消除。該時(shí)相主要與分布有關(guān),故稱分布相。
2、消除相(β相)
分布逐漸達(dá)到平衡后,血藥濃度的下降主要是由于藥物
從中央室消除。周邊室的藥物濃度則按動(dòng)態(tài)平衡規(guī)律,隨同血藥濃度按比例地降低,因而該段近于直線,稱消除相或β相。K為消除速率常數(shù)。如屬一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,可計(jì)算半衰期,稱消除相半衰期,也稱生物半衰期(t1/2β)。
3、一級(jí)動(dòng)力學(xué)
一級(jí)動(dòng)力學(xué)是指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度成正比,即單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除某恒定比例的藥量。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除屬于這一類型,其速率常數(shù)分別稱為轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)或消除速率常數(shù)K.
4、零級(jí)動(dòng)力學(xué)
零級(jí)動(dòng)力學(xué)指單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除相等量的藥物,與藥量或濃度無(wú)關(guān),也稱恒量吸收或消除。
房室:
(1)抽象概念,將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率相近的組織器官歸納為一個(gè)房室。不代表某個(gè)具體的解剖學(xué)上的組織器官。
(2)同一個(gè)房室中,各組織部位的藥量不一定相等,在其間的轉(zhuǎn)運(yùn)速率是相似的。
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