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普羅布考
【藥理作用】
口服能使病人血漿TC下降25%,LDL-c下降10%~15%,HDL-c降低30%,對VLDL、TG影響較少。細胞培養(yǎng)法證明普羅布考有高脂溶性,能結合到脂蛋白之中,從而抑制細胞對LDL的氧化修飾。
現(xiàn)知氧化修飾的LDL有細胞毒性,能損傷血管內(nèi)皮,進而促進血小板,白細胞粘附并分泌生長因子等物質,造成平滑肌細胞移行和過度生長。普羅布考能抑制動脈粥樣硬化形成,并使病變消退?删徑庑慕g痛,改善缺血性心電圖,還能使純合子家族性高膽固醇血癥患者皮膚及肌腱的黃色瘤明顯縮小。
抗氧化劑
氧自由基可使血管內(nèi)皮損傷,對LDL進行氧化修飾,可促進動脈粥樣硬化形成與發(fā)展。
維生素C、維生素E有抗氧化作用,部分動物實驗表明的抗動脈粥樣硬化形成的作用。近年發(fā)現(xiàn)普羅布考降脂作用較弱,而抗氧化作用較強,對動脈粥樣硬化呈現(xiàn)良好防治效應。
苯氧酸類
【體內(nèi)過程】口服吸收迅速而完全,數(shù)小時即達血藥濃度高峰,水解后放出有活性的酸基,能與血漿蛋白結合。部分有肝腸循環(huán),主要以葡萄糖醛酸結合物形式從腎臟排出。
【臨床應用】本類藥物以降TG、VLDL及IDL為主,所以臨床應用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂癥。尤其對家族性Ⅲ型高血脂癥效果更好。也可用于消退黃色瘤。對HDL-c下降的輕度高膽固醇血癥也有較好療效。
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