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2017年衛(wèi)生資格《初級藥士》考試知識點總結(jié)(3)

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  金剛烷胺

  金剛烷胺(amantadine)原是抗病毒藥,后發(fā)現(xiàn)其也有抗帕金森病的作用,療效不及左旋多巴,但優(yōu)于膽堿受體阻斷藥。

  見效快而持效短,用藥數(shù)天即可獲最大療效,但連用6~8周后療效逐漸減弱。與左旋多巴合用有協(xié)同作用。

  其抗帕金森病的機制可能在于促使紋狀體中殘存的完整多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺;并能抑制多巴胺的再攝取;且有直接激動多巴胺受體的作用及較弱的抗膽堿作用。

  長期用藥后,常見下肢皮膚出現(xiàn)網(wǎng)狀青斑,可能是由兒茶酚胺釋放引起外周血管收縮所致。偶致驚厥,故癲癇患者禁用。每日劑量超過300mg,可致失眠、精神不安及運動失調(diào)等。

  卡比多巴

  α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有兩種異構(gòu)體,其左旋體稱卡比多巴(carbidopa)是較強的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑,由于不易通過血腦屏障,故與左旋多巴合用時,僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時提高腦內(nèi)多巴胺的濃度。

  這樣,既能提高左旋多巴的療效,又能減輕其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要輔助藥。

  卡比多巴單獨應(yīng)用基本無藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1:10的劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%,芐絲肼(benserazide)與卡比多巴有同樣的效應(yīng),它與左旋多巴按1:4制成的復方制劑稱美多巴(madopar),應(yīng)用于臨床。

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