(二)藥物的吸收和影響因素

　　吸收：藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。多數(shù)屬于被動轉(zhuǎn)運過程。

　　影響因素：藥物的理化性質(zhì)、給藥途徑和劑型、吸收環(huán)境等。

　　(1)理化性質(zhì)：水和脂均不溶的物質(zhì)難以吸收。

　　(2)給藥途徑

　�、傧牢�

　　吸收方式：被動轉(zhuǎn)運(脂溶擴散)

　　口服給藥：

　　主要吸收部位：小腸

　　吸收途徑：腸道內(nèi)吸收-毛細(xì)血管-肝門靜脈-體循環(huán)

　　首過效應(yīng)：如硝酸甘油(首關(guān)效應(yīng)明顯，舌下給藥)

　　舌下給藥：經(jīng)口腔粘膜吸收

　　特點：速度快，無首過效應(yīng)

　　直腸給藥：經(jīng)痔(上/中/下)靜脈吸收入血,首過消除 <口服(痔上靜脈經(jīng)肝臟入血);

　　缺點：吸收不規(guī)則、不完全;藥物可對直腸粘膜有刺激

　　②注射給藥的吸收

　　特點：吸收迅速、完全

　　吸收方式：簡單擴散，濾過

　　影響因素：藥物劑型：水溶液吸收迅速;油劑、混懸劑或植入片吸收慢

　　注射部位血流量豐富，吸收快且完全。肌內(nèi)注射>皮下注射(靜脈給如休克)

　�、酆粑牢眨何虢o藥。經(jīng)肺泡上皮細(xì)胞或呼吸道粘膜吸收

　　特點：速度快，無首過效應(yīng)

　　適用的物質(zhì)：小分子脂溶性、揮發(fā)性藥物或氣體。如異丙腎上腺素氣霧劑，環(huán)境污染物如有機磷酸酯類

　　④皮膚和黏膜吸收：黏膜>皮膚

　　經(jīng)皮給藥：

　　脂溶性較高的藥物(透皮吸收)

　　鼻腔給藥：

　　特點：吸收面積大，血管豐富，吸收迅速，無首過效應(yīng);分子量1000吸收迅速。

　　(3)吸收環(huán)境

　　口服給藥：胃內(nèi)的pH值;胃排空、腸蠕動速度;腸內(nèi)容物多少;內(nèi)容物的性質(zhì)(影響藥物溶解)

　　注射給藥：疾病狀態(tài)可能影響注射部位血流

　　2.局部器官血流量

　　血流豐富、血流量大的器官藥物濃度高

　　藥物在體內(nèi)的重分布或再分布，如：硫噴妥鈉

　　3.組織的親和力：

　　碘——甲狀腺

　　但不一定是作用的靶器官：硫噴妥鈉——脂肪組織;四環(huán)素與鈣絡(luò)合沉積于骨骼及牙齒中

　　4.體液的pH和藥物的理化性質(zhì)

　　弱酸性藥物主要分布在細(xì)胞外液(pH約7.4);弱堿性藥物在細(xì)胞內(nèi)(pH約7.0)濃度較高。

　　舉例：口服碳酸氫鈉搶救巴比妥類藥物中毒

　　5.體內(nèi)屏障

　　(1)血-腦脊液屏障：

　　特點：致密，通透性差;病理狀態(tài)下通透性可增加

　　透過方式：主動轉(zhuǎn)運和脂溶擴散

　　脂溶性高的藥物易透過

　　(2)胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。

　　特點：通透性高。妊娠用藥禁忌!!

　　幾乎所有藥物都能穿透胎盤屏障進入胎兒循環(huán)。

　　(四)藥物的代謝

　　(1)概念：藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)構(gòu)變化，也稱之為生物轉(zhuǎn)化。

　　(2)代謝部位：主要在肝臟。

　　(3)代謝反應(yīng)與結(jié)果：2步(兩相)

　�、俚谝幌啵貉趸�、還原或水解。

　　產(chǎn)物：多數(shù)藥物滅活，少數(shù)仍有活性或被活化。

　　意義：生物轉(zhuǎn)化不能稱為解毒過程;活性藥與前體藥;肝臟功能影響藥物作用。

　�、诘诙啵航Y(jié)合，與葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等結(jié)合。

　　產(chǎn)物：水溶性提高。

　　意義：提高藥物排泄程度。

　　(4)代謝藥物的酶

　　特異性酶：MAO，COMT，AchE

　　非特異性酶：肝臟微粒體酶系(肝藥酶，細(xì)胞色素P-450酶系)

　　1. 肝藥酶

　　特點

　　(1)個體差異大：先天，年齡，營養(yǎng)狀態(tài)，機體功能狀態(tài)，疾病等均可影響其含量及活性;

　　(2)數(shù)量有限，對藥物的代謝轉(zhuǎn)化有飽和性。經(jīng)相同途徑代謝的藥物相互競爭，相互抑制代謝。

　　(3)可被藥物誘導(dǎo)或抑制：

　　肝藥酶誘導(dǎo)劑，使藥酶的數(shù)量增加，或活性提高。如：苯巴比妥、水合氯醛、甲丙氨酯、苯妥英鈉、利福平等。

　　肝藥酶抑制劑，使藥酶的數(shù)量減少，或活性降低,血藥濃度升高，毒性增加。

　　(五)藥物的排泄

　　概念：藥物以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)不同排泄器官排出體外。

　　排泄器官：腎臟(主要)、肺(揮發(fā)性藥物及氣體)、膽汁、腺體(乳腺，汗腺，唾液腺汁)。

　　1腎臟排泄及影響因素

　　途徑：隨尿液排泄，腎小球濾過，腎小管重吸收(被動轉(zhuǎn)運)，腎小管主動分泌(主動轉(zhuǎn)運)。

　　影響因素：

　　(1)藥物脂溶性。

　　(2)尿液pH與藥物解離度：弱酸性藥在堿性尿中的解離型增加。

　　舉例：堿化尿液解救巴比妥類藥物中毒。

　　(3)競爭分泌通道：

　　舉例：丙磺舒與青霉素(弱酸性藥物)。

　　(4)其他弱酸性藥物如氫氯噻嗪等，弱酸性物質(zhì)(如尿酸、氨基馬尿酸、酚紅等);

　　弱堿性藥物(如普魯卡因胺、奎寧等)，弱堿性物質(zhì)(如膽堿、肌酐等)。

　　2.膽汁排泄

　　途徑：肝臟——膽汁——腸腔——糞便

　　肝腸循環(huán)：有些藥物在腸腔內(nèi)又被重吸收，結(jié)果T1/2延長。藥時曲線有雙峰現(xiàn)象。

　　3.乳汁偏酸性，一些弱堿性藥物(如嗎啡、阿托品等)易自乳汁排出。

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