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　　抗帕金森病和老年癡呆藥

　　一、抗帕金森病藥

　　(一)擬多巴胺類藥：

　　1.左旋多巴

　�、潘巹訉W(xué)

　　主要通過肝代謝，脫羧后生成DA，DA難以通過血-腦脊液屏障，

　　(2)藥理作用與臨床應(yīng)用

　　1)抗震顫麻痹

　　作用：

　　L-dopa→中樞→DA，補充紋狀體內(nèi)DA的不足。對抗精神病藥引起的錐體外系不良反應(yīng)無效。

　　2)治療肝性腦病(肝昏迷)

　　(3)不良反應(yīng)

　　因L-dopa在外周脫羧形成DA導(dǎo)致。

　　1)胃腸道反應(yīng)：

　　惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見潰瘍出血或穿孔。

　　2)心血管反應(yīng)：

　�、佥p度體位性低血壓(中樞作用)

　　②心動過速，心律失常(DA激動β受體)

　　3)左旋多巴長期用藥

　　表現(xiàn)“開-關(guān)現(xiàn)象。

　　4)精神障礙：

　　激動不安，失眠，焦慮，幻覺，惡夢，躁狂，妄想 。

　　(4)藥物相互作用

　　1)維生素B 6是多巴脫羧酶輔基，能加速左旋多巴在肝中轉(zhuǎn)化成多巴胺，降低其療效。

　　2)利舍平(利血平)可耗竭黑質(zhì)紋狀體中多巴胺，故降低左旋多巴療效。

　　3)抗精神病藥能阻斷中樞多巴胺受體，故除降低左旋多巴療效外，還可引起帕金森綜合征。

　　2.卡比多巴(甲基多巴肼)

　　卡比多巴是較強的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑，因它不易通過血-腦脊液屏障，可抑制外周左旋多巴的脫羧作用，降低外周DA生成，不僅可減輕L-dopa副作用。與L-dopa組成復(fù)方制劑稱心寧美(sinemet)。

　　3.芐絲肼

　　藥理作用與臨床應(yīng)用類似卡比多巴，與L-dopa合用組成復(fù)方制劑稱美多巴(madopa)片。

　　4.金剛烷胺

　　主要促使紋狀體中殘存的多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺抑制DA再攝取;直接激動多巴胺受體和較弱的抗膽堿作用。

　　5.溴隱亭

　　大劑量口服可激動黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體，故用于治療帕金森病。小劑量可激動結(jié)節(jié)漏斗部的多巴胺受體，減少催乳素和生長激素釋放。

　　(二)中樞性抗膽堿藥

　　苯海索(安坦)

　　二、治療老年性癡呆藥物

　　多奈哌齊(安理申)

　　多奈哌齊為第二代膽堿酯酶抑制劑，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿酯酶選擇性高。用于輕中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

　　其他有石杉堿甲(哈伯因)、加蘭他敏、卡巴拉汀等。此外，大腦功能恢復(fù)藥通過促進腦代謝、擴張腦血管改善微循環(huán)等作用也可以改善老年癡呆患者的學(xué)習(xí)記憶能力。

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