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　　抗慢性心功能不全藥

　　慢性心功能不全(CHF)又稱充血性心力衰竭。在血流動力學(xué)方面表現(xiàn)為心臟排出量絕對或相對的不足。CHF時心臟收縮性減弱，心率加快，前后負(fù)荷增高，氧耗量增加。抗慢性心功能不全藥主要通過加強(qiáng)心肌收縮力或減輕心臟的前后負(fù)荷而發(fā)揮治療作用。

　　治療心衰的藥物類型：

　　1.正性肌力藥物：強(qiáng)心苷類。

　　2.非強(qiáng)心苷類

　　①擬交感神經(jīng)藥

　�、诹姿岫ッ涪笠种苿喊绷r(nóng)、米力農(nóng)。

　　3.減負(fù)荷藥

　　①血管擴(kuò)張藥：α受體阻斷藥。

　�、诶蛩帲簻p少血容量和回心血量，減輕心臟前負(fù)荷。

　　1.正性肌力藥物：

　　強(qiáng)心苷：首選。

　　擬交感藥物：易誘發(fā)心絞痛和心律失常。

　　磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑：急性期效果好

　　2.利尿藥：輔助用藥。

　　3.血管擴(kuò)張藥

　　一、強(qiáng)心苷類

　　1.體內(nèi)過程：強(qiáng)心苷類藥物的體內(nèi)過程取決于藥物的極性，極性的高低由糖基決定。

　　t1/2：洋地黃毒苷(5～7d) >地高辛(40h) >毒毛花苷K (21h)。

　�、傥眨嚎诜昭蟮攸S毒苷 >地高辛>毒毛花苷K。

　　肝內(nèi)代謝：洋地黃毒苷 >地高辛>毒毛花苷K(原型排泄);

　　肝功能不良或合用肝藥酶誘導(dǎo)劑時影響洋地黃毒苷代謝。

　�、芘判梗�

　　腎臟排泄：毒毛花苷K (原形) >地高辛>洋地黃毒苷(代謝產(chǎn)物);

　　肝腸循環(huán)：洋地黃毒苷(25%) >地高辛(7%)>毒毛花苷K(少)。

　　2.藥理作用

　　⑴正性肌力作用：選擇性地加強(qiáng)心肌收縮力，使心肌收縮快速而有力。

　　【正性肌力作用機(jī)制】：強(qiáng)心苷抑制細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶 → 細(xì)胞內(nèi)Na+一過性增加 → 通過Na+ - Ca2+雙向交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)的Ca2+含量增加，心肌收縮性增強(qiáng)。

　�、曝�(fù)性頻率作用：即減慢竇性頻率。

　�、菍π募⊙鹾牧康挠绊� 總的氧耗量有所降低。

　�、葘π呐K電生理的影響：

　�、俳档透]房結(jié)自律性

　�、跍p慢房室傳導(dǎo)速度。

　�、塾行Р粦�(yīng)期： 心房肌、心室肌、浦氏纖維：縮短;房室結(jié)：延長。

　�、尚碾妶D改變：

　　竇性頻率減慢;房室傳導(dǎo)減慢;心室肌和普肯野纖維動作電位時程縮短。

　�、势渌饔�

　�、賹δI素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的影響：強(qiáng)心苷可抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生心臟保護(hù)作用。

　�、趯δI臟的作用：輕度利尿作用

　　③對神經(jīng)系統(tǒng)的作用：中毒量可興奮延腦極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而引起嘔吐。嚴(yán)重中毒時還引起中樞神經(jīng)興奮癥狀。

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