2012年主管藥師考試復(fù)習(xí)指導(dǎo)：靶向乳劑的概念

　　(1)乳劑的靶向性特點(diǎn)。在于它對淋巴系統(tǒng)的親和性。

　　(2)藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。

　�、偎幬锝�(jīng)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)，提高藥物的生物利用度;

　�、谌绻�淋巴系統(tǒng)存在細(xì)菌感染或癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移等病灶，淋巴系統(tǒng)的定向性給藥具有重要的臨床價(jià)值。

　　(3)藥物經(jīng)淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的途徑。包括經(jīng)血液循環(huán)向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)、經(jīng)消化道向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)及經(jīng)組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　(4)影響乳劑靶向性與釋藥特性的因素。

　�、偃榈瘟�徑和表面性質(zhì)。

　　對釋藥性的影響：乳劑中油滴愈小，比表面積愈大，釋藥愈快;

　　對靶向性的影響：乳劑的粒徑對靶向部位也有影響。靜注的乳劑乳滴在0.1～0.5μm時(shí)，被肝、脾、肺和骨髓的巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，靜注2～12μm粒徑的乳劑可被 毛細(xì)血管攝取，其中7～12μm粒徑的乳劑可被肺機(jī)械性截留濾取。

　�、谟拖嗟挠绊�。一般油的含量愈高釋藥愈慢，急性毒性愈低。油相的黏度愈低，物質(zhì)從外相進(jìn) 入內(nèi)相的速率愈高，油膜也愈易破裂或形成漏隙。

　�、廴榛瘎┑挠昧亢头N類。如用卵磷脂制備的微乳，主要被巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬而濃集于肝脾，改用 Poloxamer 338作乳化劑，則可避免吞噬，而使炎癥部位的微乳聚集量大大提高。

　�、苋閯┑念愋汀�O/W型、W/O型、W/O/W型、O/W/O型 乳劑給藥后，血藥濃度均比水溶液的低。

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