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2015衛(wèi)生資格《中級主管藥師》精選復(fù)習(xí)資料(9)

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腎上腺素受體激動藥

  一、α受體激動藥 去甲腎上腺素

  【來源及化學(xué)】化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,易氧化失效。

  【藥理作用】非選擇性激動α1和α2受體,對心臟β1受體作用較弱,對β2受體幾無作用。 1.血管 主要是使小動脈和小靜脈收縮。皮膚粘膜血管收縮最明顯。冠狀血管舒張,提高冠狀血管的灌注壓力,故冠脈流量增加。

  2.心臟 使心肌收縮性加強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心搏出量增加。在整體情況下,心率可由于血壓升高而反射性減慢。過大劑量,心臟自動節(jié)律性增加,也會出現(xiàn)心律失常,但較腎上腺素少見。

  3.血壓 小劑量滴注時由于心臟興奮,收縮壓升高,舒張壓升高不多而脈壓加大。較大劑量時,因血管強(qiáng)烈收縮使外周阻力明顯增高,故收縮壓升高的同時舒張壓也明顯升高,脈壓變小。 4.其他 其他作用都不顯著。 【臨床應(yīng)用】

  1.休克 主張去甲腎上腺素與α受體阻斷劑酚妥拉明合用以拮抗其縮血管作用,保留其β效應(yīng)。 2.上消化道出血 口服,在食道或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管,產(chǎn)生止血效果。 【不良反應(yīng)】

  1.局部組織缺血壞死 用普魯卡因或酚妥拉明作局部浸潤注射,擴(kuò)張血管。 2.急性腎功能衰退 用藥期間尿量至少保持在每小時25ml以上。 【禁忌證】高血壓、動脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病人禁用。 間羥銨

  激動α受體,對β1受體作用弱。升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱。

  常代替NA用于各型休克早期低血壓

  去氧腎上腺素 (熟悉)

  主要激動α1受體,對β受體無作用,升壓作用持久。激動瞳孔擴(kuò)大肌α1受體,作用比阿托品弱、時間短

  【應(yīng)用】 擴(kuò)瞳檢查眼底

  二、α,β受體激動藥

  腎上腺素

  【藥理作用】腎上腺素能激動α和β兩類受體,產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β型作用。

  1. 心臟 作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體,加強(qiáng)心肌收縮性,加速傳導(dǎo),加速心率,提高心肌的興奮性。心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管。心肌氧耗量增加。如劑量大或靜脈注射快,可引起心律失常,出現(xiàn)期前收縮,甚至引起心室纖顫。

  2.血管 皮膚粘膜血管收縮為最強(qiáng)烈;內(nèi)臟血管,尤其是腎血管,也顯著收縮;骨骼肌血管的β2受體占優(yōu)勢,故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管。

  3.血壓 低濃度靜脈滴注時,由于心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓升高;舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配。較大劑量靜脈注射時,收縮壓和舒張壓均升高。腎上腺素尚能促進(jìn)腎素的分泌。

  4.支氣管 能激動支氣管平滑肌的β2受體,發(fā)揮強(qiáng)大舒張作用。并能抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細(xì)血管的通透性,有利于消除支氣管粘膜水腫。

  5. 代謝 能提高機(jī)體代謝,治療量下,可使耗氧量升高,能致肝糖原分解,升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。腎上腺素還能使血液中游離脂肪酸升高。

  【臨床應(yīng)用】

  1. 心臟驟停 對電擊所致的心臟驟?捎媚I上腺素配合心臟除顫器或利多卡因等除顫,一般用心室內(nèi)注射,同時必須進(jìn)行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。

  2. 過敏反應(yīng) 對于急性的、嚴(yán)重的過敏反應(yīng)(變態(tài)反應(yīng)),除糖皮質(zhì)激素制劑外,腎上腺素也是一個重要藥物。本品也適用于過敏性休克。 3.支氣管哮喘 控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。 4. 與局麻藥配伍及局部止血 可延緩局麻藥的吸收。

  【不良反應(yīng)和禁忌證】主要不良反應(yīng)為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等,老年人慎用。能引起心律失常,甚至心室纖顫。禁用于高血壓,器質(zhì)性心臟病。糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。 多巴胺

  【體內(nèi)過程】口服易在腸和肝中破壞而失效。一般用靜脈滴注給藥。外源性多巴胺難引起中樞作用。

  【藥理作用】

  1.心臟 主要激動心臟β1受體,也具釋放去甲腎上腺素作用,能使收縮性加強(qiáng),心輸出量增加。一般劑量對心率影響不明顯,大劑量可加快心率。

  2,血管和血壓 能作用于血管的α受體和多巴胺受體,而對β2受體的影響十分微弱。多巴胺能增加收縮壓和脈壓,而對舒張壓無作用或稍增加。是選擇性地作用于血管的多巴胺受體(D1受體)之故。大劑量給藥則主要表現(xiàn)為血管收縮,引起外周阻力增加,血壓上升。這一作用是激動α(α1受體)受體的結(jié)果。

  3.腎臟 多巴胺能舒張腎血管,使腎血流量增加,腎小球的濾過率也增加。有排鈉利尿作用。用大劑量時,也可使腎血管明顯收縮。

  【臨床應(yīng)用】用于抗休克。急性腎功能衰竭。急性心功能不全。

  【不良反應(yīng)】一般較輕,偶見惡心、嘔吐。劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動過速、心律失常和腎血管收縮引致腎功能下降等,一旦發(fā)生,應(yīng)減慢滴注速度或停藥。 麻黃堿

  為a、β在腎上腺素受體激動藥,尚可促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。與AD比較,本藥的特點是:①性質(zhì)穩(wěn)定,可口服;②中樞興奮作用較顯著;③收縮血管、興奮心臟、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用都較AD弱而持久;④對代謝的影響很微弱;③連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性。 對心血管和支氣管的作用與AD相似,起效慢,作用弱而持久 可透過血腦屏障,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用強(qiáng)。 用于哮喘;充血性鼻塞;變態(tài)反應(yīng)疾病;低血壓

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