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酶的調(diào)節(jié)

　　(1)酶原與酶原激活：有些酶剛合成或初分泌時是酶的無活性前體，稱為酶原。酶原轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚悦傅倪^程稱為酶原激活。

　　(2)變構(gòu)調(diào)節(jié)與變構(gòu)酶：體內(nèi)一些代謝物與某些酶活性中心外的調(diào)節(jié)部位非共價可逆地結(jié)合，使酶發(fā)生構(gòu)象改變，引起催化活性改變。這一調(diào)節(jié)酶活性的方式稱為變構(gòu)調(diào)節(jié)。受變構(gòu)調(diào)節(jié)的酶稱變構(gòu)酶。引起變構(gòu)效應(yīng)的代謝物稱變構(gòu)效應(yīng)劑。以變構(gòu)酶反應(yīng)速度對底物濃度作圖，其動力學(xué)曲線為S形曲線。

　　(3)同工酶：是指催化相同的化學(xué)反應(yīng)，但酶蛋白的分子結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、免疫學(xué)性質(zhì)不同的一組酶。

鼻腔給藥系統(tǒng)

　　和毛細(xì)淋巴管分布十分豐富，鼻腔呼吸區(qū)細(xì)胞表面具有大量微小絨毛，鼻腔粘膜的穿透性較高而酶相對較少，對蛋白質(zhì)類藥物的分解作用比胃腸道粘膜低，因而有利于藥物的吸收并直接進(jìn)人體內(nèi)血液循環(huán)。

　　目前已有一些蛋白質(zhì)多肽類藥物的鼻腔給藥制劑上市并用于臨床，主要劑型有滴鼻劑、噴鼻劑等。這些藥物是：LHRH激動劑布舍瑞林、去氨加壓素、降鈣素、催產(chǎn)素、asopressin(商品名postacton)、胰島素等。為了提高蛋白質(zhì)類藥物鼻腔給藥的生物利用度，可利用吸收促進(jìn)劑。常用的鼻腔粘膜促進(jìn)劑有甘膽酸鹽、膽酸鹽、去氧膽酸鹽、牛磺膽酸鹽、葡萄糖膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、烏索去氧膽酸鹽等。除膽酸鹽外，還有脂肪酸及其酯類：小編搜集整理了主管藥師考試復(fù)習(xí)的知識點(diǎn)，希望對各位考生有所幫助。包括癸酸酯、辛酸酯、月桂酸酯。

　　也有報道十二烷基硫酸鈉可促進(jìn)降鈣素的鼻粘膜吸收;檸檬烯、�；请p氫褐霉素鈉與二甲基-β-環(huán)糊精可促進(jìn)胰島素的鼻粘膜吸收。

　　胰島素鼻腔給藥系統(tǒng)已進(jìn)行廣泛的研究，胰島素不用促進(jìn)劑經(jīng)鼻腔給藥生物利用度小于1%，但用葡萄糖膽酸酯作吸收促進(jìn)劑，其生物利用度可提高到10%～30%.近年來有報道將胰島素制成淀粉微球，微球直徑45m，以0.751U/kg和1.71U/kg劑量噴入鼠鼻腔，達(dá)峰時為8min，30～40分鐘后，血糖分別下降40%和64%，維持時間4小時，生物利用度約為30%.

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