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跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。多數(shù)藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。不需要載體，不消耗能量，受膜兩側(cè)的藥物濃度差、藥物理化性質(zhì)的影響。
(1)簡(jiǎn)單擴(kuò)散：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。
(2)濾過(guò)：水溶性小分子借助滲透壓差被水?dāng)y帶。
(3)易化擴(kuò)散：需要載體，有飽和性。
2.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運(yùn)。需要載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
3.膜動(dòng)作用：某些大分子物質(zhì)的吸收。
藥效學(xué)概述
(一)作用于受體藥物
激動(dòng)藥：有親和力，強(qiáng)內(nèi)在活性
部分激動(dòng)藥：有親和力，弱內(nèi)在活性
拮抗藥：有親和力，無(wú)內(nèi)在活性
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體可逆結(jié)合，最大效應(yīng)不變
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體不可逆結(jié)合，最大效應(yīng)降低
(二)藥物作用機(jī)制
非特異性藥物作用：藥物理化性質(zhì)有關(guān)
特異性藥物作用：與機(jī)體生物大分子功能基團(tuán)結(jié)合
(三)構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系
1.構(gòu)效關(guān)系：結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系，用于藥物設(shè)計(jì)、新藥研制。
2.量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系量效曲線。
⑴量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化，可用數(shù)量表示
�、瀑|(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化，用全或無(wú)表示
�、亲钚∮行Я浚撼霈F(xiàn)療效所需的最小劑量
�、劝霐�(shù)有效量(ED50)：產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量
�、砂霐�(shù)致死量(LD50)：引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量
�、市�(yīng)強(qiáng)度：藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。
�、诵埽核幬锏淖畲笮�(yīng)，反映藥物本身內(nèi)在活性
�、讨委熤笖�(shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相對(duì)安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。
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