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液體藥劑的優(yōu)缺點(diǎn)
液體藥劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)的藥劑�？晒﹥�(nèi)服或外用。液體藥劑中的藥物可以以分子狀態(tài)或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，從而形成均相的液體藥劑或非均相的液體藥劑。液體藥劑中藥物粒子分散的程度與藥劑的藥效、穩(wěn)定性和毒副作用密切相關(guān)。不同分散狀態(tài)的液體藥劑，要用到不同的制備方法。
液體藥劑的優(yōu)點(diǎn)：
(1)藥物的分散度大，吸收快，同相應(yīng)固體劑型能較迅速發(fā)揮藥效，提高藥物的生物利用度;
(2)能減少某些固體藥物如溴化物、碘化物、水合氯醛等，由于局部濃度過(guò)高而引起胃腸道的刺激作用;
(3)給藥途徑廣泛，可以內(nèi)服，也可以外用，液體制劑能夠深入腔道，適于腔道用藥;
(4)易于分劑量，服用方便，特別適用于兒童與老年患者;
(5)油或油性藥物制成乳劑后易服用，吸收好。
液體藥劑的缺點(diǎn)：
(1)藥物化學(xué)穩(wěn)定性問(wèn)題;
(2)物理穩(wěn)定性問(wèn)題主要針對(duì)非均相液體制劑;
(3)液體藥劑的體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存都不夠方便;
(4)水性液體藥劑易霉變，常需加入防腐劑;非水溶劑具有一定藥理作用，成本高。
腎上腺皮質(zhì)激素
腎上腺位于腎臟的上端，右側(cè)呈三角形，左側(cè)呈半月形。
腎上腺分內(nèi)外兩層，外層為皮質(zhì)，主要分泌腎上腺皮質(zhì)激素;內(nèi)層為髓質(zhì)，主要分泌腎上腺素和少量去甲腎上腺素。
腎上腺皮質(zhì)組織結(jié)構(gòu)分三層：從外向內(nèi)分別為球狀帶、束狀帶和網(wǎng)狀帶。球狀帶分泌鹽皮質(zhì)激素，主要是醛固酮及少量的去氧皮質(zhì)酮，調(diào)節(jié)水鹽代謝(即留鈉排鉀作用);束狀帶分泌糖皮質(zhì)激素，主要是氫化可的松及少量的可的松，當(dāng)機(jī)體受到創(chuàng)傷等突然刺激或注射acth時(shí)可大量分泌;網(wǎng)狀帶主要分泌雄激素(去氫異雄 酮)和少量雌激素(雌二醇)。
(一)鹽皮質(zhì)激素：
醋酸去氧皮質(zhì)酮desoxycorticosteroni aCETas，doca：促進(jìn)腎遠(yuǎn)曲小管和集合管的鈉鉀交換，即留鈉排鉀作用。主要用于治療慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥(阿狄森病)。一般在糖皮質(zhì)激素?zé)o效時(shí)加用�？梢鸶∧[、低血鉀及高血壓。
(二)糖皮質(zhì)激素：
腦垂體前葉分泌的促皮質(zhì)激素(acth)是促進(jìn)氫化可的松等合成與分泌最重要的生理因素，而血中氫化可的松濃度升高可反饋抑制acth的分泌。目前認(rèn)為，acth作用于腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞膜受體，使腺苷酸環(huán)化酶活化，引起細(xì)胞內(nèi)環(huán)一磷酸腺苷(camp)濃度增加。激活環(huán)一磷酸腺苷依賴的蛋白激酶;蛋白激酶一方面動(dòng)員細(xì)胞漿內(nèi)脂肪顆粒膽固醇酯分解，釋放膽固醇，另一方面由蛋白激酶誘生的調(diào)節(jié)蛋白促進(jìn)膽固醇進(jìn)入線粒體中，并在鏈分解酶的作用下形成孕酮環(huán)，然后在相應(yīng)的酶作用下，逐步合成氫化可的松等。acth還能促使腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞中合成的氫化可的松等釋放入血。
正常情況下，垂體分泌acth在清晨達(dá)到最高，以后逐漸下降，到半夜前后降至最低，以后又逐漸增高。在此情況下，腎上腺皮質(zhì)分泌氫化可的松等也表現(xiàn)相應(yīng)的周期變化，在上午6-8時(shí)分泌最多，推測(cè)氫化可的松對(duì)垂體前葉的生理性負(fù)反饋抑制作用在上午8時(shí)也最強(qiáng)，若臨床給藥放在此時(shí)，則使外源和內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的負(fù)反饋抑制作用時(shí)間一致，可保持垂體前葉-腎上腺系統(tǒng)的正常機(jī)能。臨床證明療效并不減弱且大大降低不良反應(yīng)。
糖皮質(zhì)激素能透過(guò)細(xì)胞膜，與細(xì)胞內(nèi)的胞漿受體蛋白結(jié)合形成復(fù)合物，復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核，與基因組上的特異位點(diǎn)聯(lián)結(jié)啟動(dòng)轉(zhuǎn)錄過(guò)程，產(chǎn)生rna，誘導(dǎo)某些特殊酶蛋白的合成，從而發(fā)揮糖皮質(zhì)激素的效應(yīng)。
[對(duì)糖代謝的影響]
可使糖原增加，血糖升高，故稱“糖皮質(zhì)激素”。它促進(jìn)肝外組織蛋白質(zhì)分解，使較多氨基酸進(jìn)入肝臟，又促進(jìn)脂肪分解為甘油和脂肪酸。甘油是糖原異生的原料，脂肪酸氧化為糖原合成提供能量，氨基酸促進(jìn)糖原異生，糖皮質(zhì)激素還誘發(fā)參與糖原異生的合成酶，結(jié)果使糖合成增多。另一方面有抗胰島素的作用，可抑制外周組織 細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取和氧化分解過(guò)程，使血糖的利用減少。抗胰島素作用也抑制腎小管對(duì)糖的重吸收作用，能誘發(fā)或加重糖尿病。正常情況下，胰島素可反射性分泌增多。
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