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2016年衛(wèi)生資格《主管藥師》考試預(yù)習(xí)資料(22)

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  硫雜蒽類

  硫雜蒽類基本化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類相似,其代表藥物為氯普噻噸,又名泰爾登。其抗精神分裂癥和抗幻覺(jué)、妄想作用比氯丙嗪弱,但鎮(zhèn)靜作用強(qiáng),而抗腎上腺素作用和抗膽堿作用較弱。

  因化學(xué)結(jié)構(gòu)又與三環(huán)類抗抑郁藥相似,故有較弱的抗抑郁作用。適用于伴有焦慮或焦慮性抑郁的精神分裂癥、焦慮性神經(jīng)官能癥、更年期抑郁癥等。副作用為錐體外系反應(yīng),與氯丙嗪相似。

  碳酸鋰

  碳酸鋰口服吸收快而完全,2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。鋰離子先分布于細(xì)胞外液,然后逐漸蓄積于細(xì)胞內(nèi)。鋰雖吸收快,但通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織和神經(jīng)細(xì)胞需要一定時(shí)間。因此,鋰鹽顯效較慢。

  主要自腎排泄,約80%由腎小球?yàn)V過(guò)的鋰在近曲小管與鈉競(jìng)爭(zhēng)重吸收,故增加鈉攝入可促進(jìn)其排泄,而缺鈉或腎小球?yàn)V出減少時(shí),可導(dǎo)致體內(nèi)鋰潴留,引起中毒。

  治療量鋰鹽對(duì)正常人精神活動(dòng)幾無(wú)影響,但對(duì)躁狂癥發(fā)作者則有顯著療效,使言語(yǔ)、行為恢復(fù)正常。實(shí)驗(yàn)表明鋰鹽可抑制腦內(nèi)NA及DA的釋放,并促進(jìn)其再攝取,使突觸間隙NA濃度降低,而產(chǎn)生抗躁狂作用。

  近來(lái)發(fā)現(xiàn),鋰鹽能抑制肌醇磷酸酶,此酶催化磷脂酰肌醇系統(tǒng)中三磷酸肌醇的脫磷酸化反應(yīng),從而阻止肌醇的生成。所以鋰鹽能抑制腦組織中肌醇的生成,減少PIP2的含量。因而認(rèn)為鋰鹽是通過(guò)干擾腦內(nèi)PIP2系統(tǒng)第二信使的代謝,從而發(fā)揮其抗躁狂作用的。

  正常菌群拮抗作用

  人體表以及與外界相通腔道中的正常菌群,可以通過(guò)它們的代謝產(chǎn)物對(duì)抗病原菌入侵。

  例如皮膚上的痤瘡丙酸菌能產(chǎn)生抗菌性脂類、抑制金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌在皮膚上生長(zhǎng);

  腸道中的某些厭氧菌能產(chǎn)生脂肪酸阻止沙門氏菌在局部生存;

  腸道中大腸桿菌產(chǎn)生的大腸菌毒和酸性產(chǎn)物能抑制痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌;

  咽部的草綠色鏈球菌似能阻止肺炎球菌在局部生長(zhǎng);鼻腔的表皮葡萄球菌和類白喉?xiàng)U菌能妨礙金黃色葡萄球菌定居等。

  當(dāng)這種拮抗作用受影響時(shí),則可發(fā)生菌群失調(diào)癥。

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