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氫化可的松
氫化可的松是人工合成也是天然存在的糖皮質(zhì)激素,抗炎作用為可的松的1.25倍,也具有免疫抑制作用、抗毒作用、抗休克及一定的鹽皮質(zhì)激素活性等,并有留水、留鈉及排鉀作用,血漿半衰期為8~12小時。
本藥可以引起變態(tài)反應,有2例靜脈注射后出現(xiàn)了包括呼吸系統(tǒng)損傷的致死性的過敏性休克反應。支氣管哮喘的病人經(jīng)鼻內(nèi)吸入或靜脈注射氫化可的松醋酸酯,也可能引起過敏性休克。
如果服用本藥劑量每日大于50mg,則會引起cushing樣反應,如顱內(nèi)高血壓、青光眼、囊下白內(nèi)障、胰腺炎、骨骼無菌性壞死、腹膜炎、肥胖、滿月臉、精神綜合征、水腫等。
醋酸可的松鑒別
、 取該品約0.1mg,加甲醇1ml 溶解后,加新制的硫酸苯肼試液8ml ,在70℃加熱15分鐘,即顯黃色。
、 取該品約2mg ,加硫酸2ml 使溶解,放置5 分鐘,顯黃色或微帶橙色;加水10ml稀釋后,顏色即消失,溶液應澄清。
、 取該品約50mg,加乙醇制氫氧化鉀試液2ml ,置水浴上加熱5 分鐘,放冷,加硫酸溶液(1→2)2ml ,緩緩煮沸1 分鐘,即發(fā)生醋酸乙酯的香氣。
美替拉酮
美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羥化反應,干擾11-去氧皮質(zhì)酮轉(zhuǎn)化為皮質(zhì)酮及11-去氧氫化可的松轉(zhuǎn)化為氫化的松,而降低它們的血漿水平,但通過反饋性地促進ACTH分泌導致11-去氧皮質(zhì)酮和11-去氧氫化可的松代償性增加,故尿中17-羥類固醇排泄也相應增加。
臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)腫瘤和產(chǎn)生ACTH的腫瘤所引起的氫化可的松過多癥和皮質(zhì)癌。還可用于垂體釋放ACTH功能試驗。不良反應較少,可有眩暈、消化道反應等。
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