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對氨基苯甲酸
對氨基苯甲酸是機體細胞生長和分裂所必需的物質(zhì)葉酸的組成部分之一,在酵母、肝臟、麩皮、麥芽中含量甚高。它是由莽草酸途徑經(jīng)分支酸合成的。該第一步反應(yīng)是分支酸與氨反應(yīng)生成4-氨基-4-脫氧分支酸,由氨基脫氧分支酸合成酶催化。
然后4-氨基-4-脫氧分支酸消除一個丙酮酸,芳構(gòu)化為對氨基苯甲酸。在細菌中第二步反應(yīng)是被氨基脫氧分支酸裂解酶催化的,在植物中很可能也存在這一相似的酶,不過至今仍未發(fā)現(xiàn)。
苯二氮卓類藥物
【藥動學(xué)】
口服吸收迅速完全,作用快而短,血漿蛋白結(jié)合率高。代謝產(chǎn)物仍具藥理活性。
【作用與用途】
1.抗焦慮:
地西泮在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥。
2.鎮(zhèn)靜催眠:
、俨灰桩a(chǎn)生停藥后多、惡夢的反跳現(xiàn)象;
②毒性小,安全范圍大;
、蹖Ω嗡幟笩o誘導(dǎo)作用;
、芤蕾囆、戒斷癥狀較輕象;
用于失眠,現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥。
3.抗驚厥、抗癲癇作用強,用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。
4.中樞性肌松:
用于中樞病變的肌強直,不影響正;顒印
【作用機制】
地西泮與苯二氮卓(BZ)受體結(jié)合時,通過促進r-氨基丁酸(GABA)與GABA受體結(jié)合,使Cl-通道開放頻率增加,加強GABA抑制作用。
【不良反應(yīng)】
1.常見副作用嗜睡、乏力等。
2.大劑量偶見共濟失調(diào);中毒可見運動失調(diào)、肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制。
3.長期服用有耐受性、成癮性,但成癮性輕且發(fā)生率較低。
5.孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用。飲酒或共用其他中樞抑制藥能增強其作用和毒性。
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