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硫酸卡那霉素
其他名稱:
阿米卡星卡那辛康得舒主要成分:由鏈霉菌Streptomyceskanamyceticus所產(chǎn)生。卡那霉素有A、B、C三種組分。本品主要為A、B的含量在5%以下,C含量極少。
性狀:
常用其硫酸鹽,為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭;有引濕性。在水中易溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。單硫酸卡那霉素的12%的水溶液的pH為7.0-9.0;硫酸卡那霉素的30%的水溶液的pH為6.0-8.0.功能主治:大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌、結(jié)核桿菌和金黃色葡萄球菌的一些菌株對(duì)本品敏感。綠膿桿菌、革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、非典型性分支桿菌、立克次體、真菌、病毒等對(duì)本品耐藥。微生物對(duì)本品與其他氨基糖苷類藥物間存在有一定的交叉耐藥性。用于治療敏感菌所致的系統(tǒng)感染,如肺炎、敗血證、尿路感染、腸道感染及用作腸道手術(shù)前準(zhǔn)備,并有減少腸道細(xì)菌產(chǎn)生氨的作用,對(duì)肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定的防止作用。
用法及用量:
1.口服:用于防止肝昏迷,每日4g,分次給予。手術(shù)前準(zhǔn)備;每小時(shí)1g,連續(xù)4次(常與甲硝唑聯(lián)合應(yīng)用)。
2.肌注或靜滴:常用量每日1g,分1~2次給予。靜滴時(shí)應(yīng)將1次用量以輸液約100ml稀釋,滴入時(shí)間為30-60分,切勿過(guò)速。
其它:
1.具氨基糖甙類藥物的各種毒副反應(yīng)。
2.因此類藥物的毒性與其血藥濃度密切相關(guān),為了防止血藥濃度驟然升高,本品規(guī)定只可作肌注和靜滴,不可靜推,以防意外。
抗躁狂抑郁癥藥
躁狂抑郁癥又稱情感性精神障礙(affectivedisorders),是一種以情感病態(tài)變化為主要癥狀的精神病。躁狂抑郁癥表現(xiàn)為躁狂或抑郁兩者之一反復(fù)發(fā)作(單相型),或兩者交替發(fā)作(雙相型)。其病因可能與腦內(nèi)單胺類功能失衡有關(guān),但5- HT缺乏是其共同的生化基礎(chǔ)。在此基礎(chǔ)上,NA功能亢進(jìn)為躁狂,發(fā)作時(shí)患者情緒高漲,聯(lián)想敏捷,活動(dòng)增多。NA功能不足則為抑郁,表現(xiàn)為情緒低落,言語(yǔ)減少,精神、運(yùn)動(dòng)遲緩、常自責(zé)自罪,甚至企圖自殺。
抗抑郁癥藥
常用抗抑郁藥為三環(huán)類,包括米帕明(imipramine)、地昔帕明(desipramine)阿米替林(amitriptyline)、多塞平(doxepin)等。它們與吩噻嗪類在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的主要區(qū)別是用-CH2-CH2-代替S.米帕明「體內(nèi)過(guò)程」口服吸收良好,但個(gè)體差異大。血藥濃度于2~8小時(shí)達(dá)峰值,血漿t1/2為10~20小時(shí)。廣泛分布于全身各組織,以腦、肝、腎及心肌分布較多。主要在肝代謝,基側(cè)鏈N脫甲基轉(zhuǎn)化為地昔帕明,后者有顯著抗抑郁作用。米帕明及地昔帕明最終被氧化成無(wú)效的羥化物或與葡萄糖醛酸結(jié)合,自尿排出。
「藥理作用」
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人口服本藥后,出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊及血壓稍降等。若連續(xù)用藥數(shù)天,以上癥狀加重,并出現(xiàn)注意力不集中,思維能力下降。相反,抑郁癥患者連續(xù)服藥后,情緒提高,精神振奮,出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。但米帕明起效緩慢,連續(xù)用藥2~3周后才見(jiàn)效,故不作應(yīng)急藥物應(yīng)用。
米帕明抗抑郁作用機(jī)制曾經(jīng)研究,早期發(fā)現(xiàn)利血平能引起抑郁癥狀,而預(yù)先給予米帕明則可防止,但若先用利血平耗竭腦內(nèi)兒茶酚胺后則無(wú)效。表明米帕明必須在腦內(nèi)有兒茶酚胺貯存時(shí),才能發(fā)揮抗抑郁作用。因而推測(cè),米帕明可能因抑制突觸前膜對(duì)NA及(或)5-HT的再攝取,使突觸間隙的NA濃度升高,促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。但近年出現(xiàn)的非典型抗抑郁藥,并不抑制或僅微弱抑制NA及5- HT的再攝取(如伊普吲哚,iprindole),卻仍有較強(qiáng)的抗抑郁作用。此外,米帕明雖可迅速抑制腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)再攝取,但抗抑郁作用的出現(xiàn)卻需幾周之久,因此增強(qiáng)腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)的作用,只是其復(fù)雜作用機(jī)制中一個(gè)早期環(huán)節(jié)。
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