>>>2017年衛(wèi)生資格《主管藥師》考試復習筆記30套

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　　鹽酸克侖特羅

　　注意事項：少數(shù)患者可有輕度心悸、手顫、頭暈等不良反應，繼續(xù)服藥一般能逐漸消失。甲亢、心動過速或高血壓病患者慎用。

　　臨床應用：用于防治支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。

　　用法計量：口服或舌下含服：20-40μg/次，3次/d.氣霧吸入：10-20μg/次，3-4次/d.直腸給藥：60μg/次，2次/d，也可于睡前給藥1次。

　　主動靶向制劑

　　主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。如載藥微粒經(jīng)表面修飾后，不被巨噬細胞識別，或因連接有特定的配體可與靶細胞的受體結(jié)合，或連接單克隆抗體成為免疫微粒等原因，而能避免巨噬細胞的攝取，防止在肝內(nèi)濃集，改變微粒在體內(nèi)的自然分布而到達特定的靶部位;

　　亦可將藥物修飾成前體藥物，即能在活性部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區(qū)被激活發(fā)揮作用。如果微粒要通過主動靶向到達靶部位而不被毛細血管(直徑4～7μm)截留，通常粒徑不應大于4μm.

　　制劑的評價

　　根據(jù)藥物制劑的設(shè)計原則，一個成功的制劑應能保證藥物的安全、有效、穩(wěn)定、質(zhì)量可控及良好的順應性，且成本低廉，適于大批量生產(chǎn)。在制劑的制造過程中，必須對制劑的質(zhì)量進行評價，以確保應用于臨床后盡可能地發(fā)揮療效，降低毒性。

　　1.毒理學評價 新制劑應進行毒理學研究，包括急、慢毒性，有時還要進行致畸、致突變等實驗。單純改變劑型的新制劑，如果可檢索到原料藥的毒理學資料，可免做部分實驗，但對于局部用藥的制劑必須進行刺激性試驗。對于全身用藥的大輸液，除進行刺激性試驗外，還要進行過敏試驗、溶血試驗及熱原檢查。

　　2.藥效學評價 根據(jù)新制劑的適應癥進行相應的藥理學評價。以證明該制劑有效，臨床前研究要求在動物體內(nèi)進行，已上市的原料藥可用資料替代。

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