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鹽酸克侖特羅
注意事項(xiàng)：少數(shù)患者可有輕度心悸、手顫、頭暈等不良反應(yīng)，繼續(xù)服藥一般能逐漸消失。甲亢、心動(dòng)過速或高血壓病患者慎用。
臨床應(yīng)用：用于防治支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。
用法計(jì)量：口服或舌下含服：20-40μg/次，3次/d.氣霧吸入：10-20μg/次，3-4次/d.直腸給藥：60μg/次，2次/d，也可于睡前給藥1次。
主動(dòng)靶向制劑
主動(dòng)靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。如載藥微粒經(jīng)表面修飾后，不被巨噬細(xì)胞識(shí)別，或因連接有特定的配體可與靶細(xì)胞的受體結(jié)合，或連接單克隆抗體成為免疫微粒等原因，而能避免巨噬細(xì)胞的攝取，防止在肝內(nèi)濃集，改變微粒在體內(nèi)的自然分布而到達(dá)特定的靶部位;
亦可將藥物修飾成前體藥物，即能在活性部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區(qū)被激活發(fā)揮作用。如果微粒要通過主動(dòng)靶向到達(dá)靶部位而不被毛細(xì)血管(直徑4～7μm)截留，通常粒徑不應(yīng)大于4μm.
制劑的評(píng)價(jià)
根據(jù)藥物制劑的設(shè)計(jì)原則，一個(gè)成功的制劑應(yīng)能保證藥物的安全、有效、穩(wěn)定、質(zhì)量可控及良好的順應(yīng)性，且成本低廉，適于大批量生產(chǎn)。在制劑的制造過程中，必須對(duì)制劑的質(zhì)量進(jìn)行評(píng)價(jià)，以確保應(yīng)用于臨床后盡可能地發(fā)揮療效，降低毒性。
1.毒理學(xué)評(píng)價(jià) 新制劑應(yīng)進(jìn)行毒理學(xué)研究，包括急、慢毒性，有時(shí)還要進(jìn)行致畸、致突變等實(shí)驗(yàn)。單純改變劑型的新制劑，如果可檢索到原料藥的毒理學(xué)資料，可免做部分實(shí)驗(yàn)，但對(duì)于局部用藥的制劑必須進(jìn)行刺激性試驗(yàn)。對(duì)于全身用藥的大輸液，除進(jìn)行刺激性試驗(yàn)外，還要進(jìn)行過敏試驗(yàn)、溶血試驗(yàn)及熱原檢查。
2.藥效學(xué)評(píng)價(jià) 根據(jù)新制劑的適應(yīng)癥進(jìn)行相應(yīng)的藥理學(xué)評(píng)價(jià)。以證明該制劑有效，臨床前研究要求在動(dòng)物體內(nèi)進(jìn)行，已上市的原料藥可用資料替代。
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