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伯氨喹不良反應(yīng)
【不良反應(yīng)】毒性較大是此藥的一大缺點(diǎn),但目前尚無(wú)適當(dāng)藥物可以取代之。治療量即可引起頭暈、惡心、嘔吐、紫紺、腹痛等。停藥后可消失。
嚴(yán)重的反應(yīng)是少數(shù)特異質(zhì)者發(fā)生的急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。現(xiàn)已查明,此特異質(zhì)的本質(zhì)是紅細(xì)胞內(nèi)缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶(G6PD),這是一種性聯(lián)染色體遺傳缺陷。
因?yàn)椴编难趸x產(chǎn)物能引起氧化應(yīng)激反應(yīng)(oxidativestress),產(chǎn)生高鐵血紅蛋白、自由基和過(guò)氧化物,以及氧化型谷胱甘肽(GSSG)。
正常時(shí),在G6PD催化下,可迅速補(bǔ)充NADPH,后者使GSSG還原為谷胱甘肽(GSH)。GSH對(duì)紅細(xì)胞膜、血紅蛋白和紅細(xì)胞內(nèi)的某些含巰基的酶有保護(hù)作用,使之免受伯氨喹氧化代謝物引起的氧化應(yīng)激反應(yīng)的損害。
但紅細(xì)胞內(nèi)缺乏G6PD的個(gè)體不能迅速補(bǔ)充NADPH,因此不能保護(hù)紅細(xì)胞而發(fā)生溶血。另一方面,也不能將高鐵血紅蛋白還原為血紅蛋白,引起高鐵血紅蛋白血癥。
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