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伯氨喹不良反應
【不良反應】毒性較大是此藥的一大缺點,但目前尚無適當藥物可以取代之。治療量即可引起頭暈、惡心、嘔吐、紫紺、腹痛等。停藥后可消失。
嚴重的反應是少數(shù)特異質者發(fā)生的急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥,F(xiàn)已查明,此特異質的本質是紅細胞內缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶(G6PD),這是一種性聯(lián)染色體遺傳缺陷。
因為伯氨喹的氧化代謝產物能引起氧化應激反應(oxidativestress),產生高鐵血紅蛋白、自由基和過氧化物,以及氧化型谷胱甘肽(GSSG)。
正常時,在G6PD催化下,可迅速補充NADPH,后者使GSSG還原為谷胱甘肽(GSH)。GSH對紅細胞膜、血紅蛋白和紅細胞內的某些含巰基的酶有保護作用,使之免受伯氨喹氧化代謝物引起的氧化應激反應的損害。
但紅細胞內缺乏G6PD的個體不能迅速補充NADPH,因此不能保護紅細胞而發(fā)生溶血。另一方面,也不能將高鐵血紅蛋白還原為血紅蛋白,引起高鐵血紅蛋白血癥。
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