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抗心絞痛藥重點藥物
硝苯地平/硝苯吡啶/心痛定
性質(zhì):遇光極不穩(wěn)定,發(fā)生光催化的歧化反應(yīng),生成硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物(對人有害)。
代謝:較低首過效應(yīng),口服吸收好,作用比硝酸甘油強20倍。體內(nèi)代謝物均無活性,80%由腎臟排出。
臨床應(yīng)用:預(yù)防和治療冠心病、心絞痛,對頑固性、重度高血壓也有療效。
尼群地平
性質(zhì):遇光→硝基或亞硝基吡啶衍生物,發(fā)生歧化反應(yīng)。
結(jié)構(gòu)特點:兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同,4位碳原子具有手性,臨床用外消旋體。
作用特點:可降低總外周阻力,使血壓↓,降壓作用溫和而持久。臨床適應(yīng)于治療冠心病及高血壓,也可用于治療充血性心力衰竭。
鹽酸地爾硫䓬/硫氮䓬酮
苯并硫氮雜䓬類
結(jié)構(gòu)特點:2個手性碳,4個光學(xué)異構(gòu)體,以2S——順式異構(gòu)體活性最高,臨床僅用此異構(gòu)體。
作用特點:高選擇性的鈣離子通道阻滯劑,具擴張血管作用,特別是對大冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)均有較強的擴張作用。
臨床應(yīng)用:治療各型心絞痛,也有減緩心率的作用。長期服用對預(yù)防心血管意外病癥的發(fā)生有效。
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