2011初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)精華：常用氟喹諾酮類藥物

　　諾氟沙星

　　諾氟沙星(氟哌酸)，第三代中第一個(gè)氟喹喏酮類藥物，為依諾沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星的原形。

　　口服吸收迅速，約2h達(dá)血藥濃度峰值。

　　蛋白結(jié)合率低(10%～l5%)。

　　在腎臟和前列腺中的藥物濃度為血中的6.6倍和7.7倍，在膽汁中的濃度亦高;

　　tl/2為3～4h，口服劑量的1/3經(jīng)尿排出，其中80%為原形藥物。

　　抗菌活性最低。

　　用于革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陰性菌引起的無(wú)并發(fā)癥的感染，如泌尿道、胃腸道感染，軟組織、眼睛的感染，但療效一般。

　　不良反應(yīng)少見，有胃腸道刺激。

　　禁用對(duì)本品過(guò)敏的患者，禁用于孕婦、哺乳期婦女和青春期前兒童醫(yī)學(xué)。

　　培氟沙星

　　培氟沙星(甲氟哌酸)，口服吸收迅速、完全，生物利用度可達(dá)90%，1～1.5h達(dá)血藥濃度高峰，血藥濃度高而持久。

　　廣泛分布于機(jī)體組織及體液，可通過(guò)炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液�？诜�或靜滴，腦脊液均可獲得有效濃度。

　　血漿tl/2約為12h。主要在肝中代謝，以原形經(jīng)腎和膽汁排出。

　　抗菌譜廣，與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜于諾氟沙星，對(duì)肺炎軍團(tuán)菌、甲氧西林耐藥葡萄球菌有效，對(duì)銅綠假單胞菌的作用不及環(huán)丙沙星。

　　用于敏感的革蘭陰性菌、葡萄球菌所致嚴(yán)重感染，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、細(xì)菌性腦膜炎、呼吸道感染、膽囊炎。

　　本藥禁用于過(guò)敏者。不良反應(yīng)有胃腸道癥狀、神經(jīng)癥狀、光敏反應(yīng)、血小板減少癥。

　　氧氟沙星

　　氧氟沙星(氟嗪酸)，口服易吸收，快而完全，血藥濃度高而持久。

　　tl/2為5～7h，藥物體內(nèi)分布廣，尤以痰液中濃度較高，膽汁濃度為血藥濃度的7倍左右。

　　70%～90%藥物經(jīng)腎排泄，24h排出73%，48h尿中藥物濃度仍可對(duì)敏感菌有殺菌作用。

　　高效廣譜抗菌藥：

　　●革蘭陽(yáng)性菌：優(yōu)于諾氟沙星。

　　●革蘭陰性菌：包括銅綠假單胞菌，有較強(qiáng)作用。

　　●肺炎支原體、奈瑟菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌也有一定活性。

　　用于敏感菌所致的下列感染：①呼吸道感染，如肺炎、氣管炎;②尿路感染;③腸道感染;④骨和關(guān)節(jié)感染;⑤耳鼻喉和眼的感染、軟組織感染。用作第二線藥物治療結(jié)核病，用于耐鏈霉素、異煙肼、對(duì)氨基水楊酸(PAS)的結(jié)核桿菌。

　　不良反應(yīng)與禁忌證與諾氟沙星相似。