2012年藥物化學(xué)輔導(dǎo)：中樞興奮藥的定義與分類

　　可相對(duì)分為三類：

　　1、主要興奮大腦皮層的藥物，如咖啡因;

　　2、主要興奮延腦呼吸中樞的藥物，如尼可剎米;

　　3、主要興奮脊髓的藥物，如士的寧。對(duì)延髓生命中樞有興奮作用的藥物 。常用的有尼可剎米 、咖啡因 、山梗菜堿( 洛貝林 ) 、克腦迷、細(xì)胞色素C、氯酯醒、印防己毒、美解眠等。本類藥物如使用劑量過(guò)大往往會(huì)引起驚厥、中樞抑制或昏迷，故須嚴(yán)格掌握用量。常用于嚴(yán)重傳染病和麻醉藥等中樞抑制藥導(dǎo)致的昏迷和呼吸抑制。當(dāng)巴比妥類中毒時(shí)臨床搶救均以改善通氣(如吸氧、人工呼吸)為主，同時(shí)洗胃、導(dǎo)瀉及堿化尿液(以促進(jìn)排出)，中樞興奮藥只作為輔助用藥，且首選印防己毒，或搶救時(shí)送往醫(yī)院途中使用。尼可剎米(可拉明)能選擇性地興奮延髓呼吸中樞，也可作用于頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器，反射性地興奮呼吸中樞，使呼吸加深加快，對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞也有微弱的興奮作用，一次靜注作用維持 5～ 10分鐘，用于治療中樞性呼吸抑制和循環(huán)衰竭。

　　用法：靜注、靜滴或肌注。不良反應(yīng)少見(jiàn)，用量過(guò)大可使血壓升高、心悸、出汗、嘔吐、震顫及肌僵直，應(yīng)及時(shí)停藥，以免出現(xiàn)驚厥。制劑用針劑。 山梗菜堿(洛貝林)能興奮頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性地興奮呼吸中樞。用于新生兒窒息、一氧化碳中毒所致的窒息、吸入麻醉劑等所致的中毒以及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。

　　用法：肌注、靜注或靜滴。大劑量能引起心動(dòng)過(guò)速、傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制，甚至驚厥。制劑用針劑。

　　主要興奮大腦皮層的藥物

　　咖啡因的作用與用途

　　1、小劑量(50—200mg)可使睡意消失，疲勞減輕，精神振奮，思維敏捷;較大劑量可直接興奮延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞，使呼吸加快加深，血壓升高;中毒劑量可興奮脊髓。還可舒張支氣管平滑肌、利尿及刺激胃腸分泌。咖啡因的中樞興奮及舒張支氣管平滑肌的作用可能與其阻斷腺苷受體有關(guān)。

　　2、主要用于對(duì)抗中樞抑制狀態(tài)，也可配伍治療某些偏頭痛。

　　3、用量過(guò)大可致驚厥。吡拉西坦(腦復(fù)康，piracetam)能促進(jìn)大腦皮層細(xì)胞代謝，提高腦組織對(duì)葡萄糖的利用率，用于各種原因所致的腦損傷。哌醋甲酯(利他林，methylphenidate)及匹莫林(pemoline)臨床可用于輕度抑郁及小兒遺尿鄭、兒童多動(dòng)癥等;甲氯芬酯(氯酯醒，meclofenoxate)能促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，增加糖類的利用，對(duì)中樞抑制狀態(tài)的患者有興奮作用。

　　主要興奮延腦呼吸中樞的藥物

　　尼可剎米(nikethamide)又名可拉明(coramin)。直接興奮延腦呼吸中樞，也可刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞，常用于各種中樞性呼吸抑制。山梗菜堿(洛貝林，lobeline)刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體的化學(xué)感受器而反射性興奮延腦呼吸中樞。常用于治療新生兒窒息、小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭。二甲弗林(回蘇靈，dimefline)直接興奮呼吸中樞。呼吸興奮作用比尼可剎米強(qiáng)。臨床用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。貝美格(美解眠，bemegreide)中樞興奮作用迅速，維持時(shí)間短，可用作巴比妥類中毒解救的輔助用藥。

　　以上中樞興奮藥主要用于對(duì)抗中樞抑制藥中毒或某些傳染病引起的中樞性呼吸衰竭。他們的選擇性一般都不高，安全范圍小，興奮呼吸中樞的劑量與致驚厥劑量之間的距離小。中樞興奮藥應(yīng)用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。宜限于短時(shí)就能糾正的呼吸衰竭患者。臨床主要采用人工呼吸機(jī)維持呼吸，因?yàn)樗�遠(yuǎn)比呼吸興奮藥有效而且安全可靠。

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