2012年藥學(xué)類考試藥物化學(xué)輔導(dǎo)：香豆素類藥物

　　香豆素類藥物是一類口服抗凝藥物。它們的共同結(jié)構(gòu)是4-羥基香豆素。同時(shí)，雙香豆素還可以用于對(duì)付鼠害(嚙齒類動(dòng)物)。當(dāng)初人們?cè)谀翀?chǎng)牲畜因抗凝作用導(dǎo)致內(nèi)出血致死的過程中發(fā)現(xiàn)的雙香豆素，意識(shí)到了這一類物質(zhì)的抗凝作用，引起了之后對(duì)香豆素類藥物的研究和合成，從而為醫(yī)學(xué)界提供了多一種重要的凝血藥物。 常見的香豆素類藥物有雙香豆素(dicoumarol)、華法林(warfarin，芐丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol，新抗凝)。 藥理作用 香豆素類藥物的作用是抑制凝血因子在肝臟的合成。香豆素類藥物與維他命K的結(jié)構(gòu)相似。香豆素類藥物在肝臟與維他命K環(huán)氧化物還原酶結(jié)合，抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，維生素K的循環(huán)被抑制�？梢哉f香豆素類藥物是維生素K拮抗劑，或者是競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑(參見酶)。含有谷氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用被抑制，而其前體是沒有凝血活性的，因此凝血過程受到抑制。但它對(duì)已形成的凝血因子無效。