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  諾酮類抗菌藥

  一、結(jié)構(gòu)分類及發(fā)展概況

  一個通式,三個階段,三種結(jié)構(gòu)類型

  1.萘啶羧酸類

  B: 吡啶環(huán)

  代表藥:依諾沙星

  考綱:結(jié)構(gòu)特點與用途

  2.吡啶并嘧啶羧酸類

  B:嘧啶環(huán)

  代表藥:吡哌酸

  考綱無要求

  3.喹啉羧酸類

  B:苯環(huán) 第三階段

  二、喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系

  (1)A環(huán)是必需的藥效團

  (2)B環(huán)可以是苯、吡啶、嘧啶

  (3)1位的取代基是乙基或環(huán)丙基(后者活性強)

  (4)3位羧基和4位酮基基本藥效團

  (5)5位 氨基可提高吸收能力或組織分布

  (6)6位F取代,改善對細胞的通透性

  (7)7位引入雜環(huán),增強抗菌活性,哌嗪最好

  (8)8位以氟、甲氧基 或與1位成環(huán),增強活性

  8位氟有光毒性(4毒性)

  三、重點藥物

  1.諾氟沙星

  理化性質(zhì)和毒性:

  喹諾酮藥物共同性質(zhì)

  (1)3位羧基和4位酮基易和金屬離子形成螯合物,降低活性,不易和富鈣、鐵的食物藥品同服,婦女老人兒童

  (2)室溫相對穩(wěn)定,光照3位脫羧,7位哌嗪分解

  (3)酸堿兩性 (羧基, 哌嗪)在酸堿中均溶解

  2.鹽酸環(huán)丙沙星

  化學名:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

  其他同諾氟沙星

  3.左氧氟沙星

  特點:活性好、水溶性好、毒副作用最小

  化學名:(S)-(—)9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸

  注意學習方法!注意考點!

  3位手性碳

  補充手性藥物的基本知識:藥物分子的手性和手性藥物

  凡是連有4個不同的原子或基團的碳原子稱為

  手性碳原子,具手性原子的稱手性藥物

  當藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后,得到一對互為實物與鏡象的對映異構(gòu)體(R構(gòu)型、S構(gòu)型)

  四個基本概念:

  1.構(gòu)型:R、S(氨基酸、糖等習慣用D、L);

  Cl,S,F(xiàn),O,N,C,H第一個原子相同時比第二個

  2.旋光性:(+)右旋、(—)左旋、(±)消旋;

  手性藥物都具有旋光性:偏振光的振動面習慣稱為偏振面。用旋光儀測定,當平面偏振光通過手性藥物溶液后,偏振面的方向就被旋轉(zhuǎn)了一個角度(左旋或右旋),稱為旋光性。

  3.一對對映體等量的混合物稱外消旋體;

  4.分子中有對稱面的稱內(nèi)消旋體;

  對考試的要求:有手性中心的藥物,具有對映異構(gòu)體,不同異構(gòu)體的活性、代謝和毒性都有一定差異。

  左氧氟沙星:

  化學名:(S)-(—)9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸

  四、喹諾酮藥物代謝特點:3代謝

  補充基本知識:

  第二章 藥物化學結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系

  定義:在酶的作用下,將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子,再排出體外的過程,稱為藥物代謝。

  重要性:闡明藥理作用特點、作用時程、產(chǎn)生毒副作用的原因

  藥物代謝分類,分兩相

 、裣啵汗倌軋F的反應

  藥物分子通過氧化、還原、水解轉(zhuǎn)變成極性分子(羥基、羧基、巰基、氨基等)

  Ⅱ相:結(jié)合反應

 、裣嗟漠a(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、 甘氨酸、谷胱甘肽)共價鍵結(jié)合生成水溶性的物質(zhì),排出體外。

  可結(jié)合的原子O、N、S、C

  喹諾酮藥物代謝特點:3代謝

  1.3位羧基與葡萄糖醛酸結(jié)合反應

  2.哌嗪3'位氧化成羥基,進一步氧化成酮

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