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制藥用水的制備方法
1.純化水:為原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜的方法制得的供藥用的水,不含任何防腐劑。純化水可作為配制普通藥物制劑用的溶劑或試驗用水,不得用于注射液的配制。
2.注射用水:為純化水經(jīng)蒸餾所得的水。應(yīng)符合細(xì)菌內(nèi)毒素試驗要求。注射用水必須在防止細(xì)菌內(nèi)毒素產(chǎn)生的設(shè)計條件下生產(chǎn)、貯藏及分裝。配制大容量注射劑所使用的注射用水,必須采用多效蒸餾水器制備。注射用水可以作為配制注射劑的溶劑。
3.滅菌注射用水:為注射用水照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得。主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。
碳青霉烯類藥物
碳青霉烯類與青霉素類結(jié)構(gòu)的差別是在噻唑環(huán)上以碳原子取代了硫原子,并在2位和3位之間有一不飽和鍵。
它不僅是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,而且還具有廣譜抗菌活性,對革蘭陽性菌、陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有很強(qiáng)的抗菌活性。主要缺點(diǎn)是化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,水溶液的穩(wěn)定性差,并且在體內(nèi)易受腎脫氫肽酶的降解。
為了克服這些缺點(diǎn),對碳青霉烯進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,發(fā)現(xiàn)如果在4位引入取代基,空間位阻增加,對脫氫肽酶穩(wěn)定性增加;在3位引入亞氨基,不僅提高結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性,同時也提高對酶的穩(wěn)定性。通過結(jié)構(gòu)修飾,將其做成甲脒、甲氧乙;苌,由此發(fā)展成臨床上作用較好的一類抗生素。
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