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直腸吸收

　　直腸粘膜的結(jié)構(gòu)與小腸粘膜基本相同，只是細胞間的結(jié)合比小腸緊密，膜阻力更大。直腸表面積小，PH接近中性或微偏堿，緩沖能力弱。

　　直腸中的靜脈系統(tǒng)分為直腸上、中、下靜脈。

　　1.直腸吸收的途徑：

　　過直腸上靜脈入肝，經(jīng)首過代謝后入大循環(huán);

　　過直腸中靜脈、直腸下靜脈和肛管靜脈，繞過肝臟，經(jīng)下腔靜脈入大循環(huán)。此途徑可避免肝首過作用。

　　最佳用藥部位：全身作用的栓劑應(yīng)塞入肛門口2cm為宜，可一定程度上避免肝的首過作用，提高生物利用度。

　　2.吸收機制：一般是被動擴散，遵循PH分配學說，吸收速率符合一級速率過程。

　　3.影響因素：直腸內(nèi)容物、排便時間、直腸PH與藥物pka、基質(zhì)的理化性質(zhì)、藥物的溶解度等。參見栓劑部分。

藥物妊娠的毒性分級

　　1.A級：在有對照組的研究中，在妊娠3個月的婦女未見到對胎兒危害的跡象(并且也沒有對其后6個月的危害性的證據(jù))，可能對胎兒的影響甚微。來源：m.1glr.cn

　　2.B級：在動物繁殖性研究中(并未進行孕婦的對照研究)，未見到對胎兒的影響。在動物繁殖研究中表現(xiàn)有副作用，但副作用并未在妊娠3個月的婦女得到證實(也沒有對其后6個月的危害性的證據(jù))。

　　3.C級：在動物的研究證明有對胎兒的副作用(致畸或殺死胚胎)，但未在對照組的婦女進行研究，或沒有在婦女和動物并行地進行研究。只有在權(quán)衡了對孕婦的好處大于對胎兒的危害之后，方可應(yīng)用。

　　4.D級：有對胎兒的危害性的明確證據(jù)，但孕婦用藥后有絕對的好處。

　　5.X級：在動物或人的研究表明可使胎兒異常�；蚋鶕�(jù)經(jīng)驗認為在人和動物是有危害性的。禁用于妊娠或?qū)⑷焉锏幕颊摺?/P>

　　某些藥物其危害性，可因用量持續(xù)時間和在不同的妊娠期應(yīng)用而各異，因此可以有兩上不同等級。

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