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直腸吸收
直腸粘膜的結(jié)構(gòu)與小腸粘膜基本相同,只是細(xì)胞間的結(jié)合比小腸緊密,膜阻力更大。直腸表面積小,PH接近中性或微偏堿,緩沖能力弱。
直腸中的靜脈系統(tǒng)分為直腸上、中、下靜脈。
1.直腸吸收的途徑:
過直腸上靜脈入肝,經(jīng)首過代謝后入大循環(huán);
過直腸中靜脈、直腸下靜脈和肛管靜脈,繞過肝臟,經(jīng)下腔靜脈入大循環(huán)。此途徑可避免肝首過作用。
最佳用藥部位:全身作用的栓劑應(yīng)塞入肛門口2cm為宜,可一定程度上避免肝的首過作用,提高生物利用度。
2.吸收機(jī)制:一般是被動擴(kuò)散,遵循PH分配學(xué)說,吸收速率符合一級速率過程。
3.影響因素:直腸內(nèi)容物、排便時間、直腸PH與藥物pka、基質(zhì)的理化性質(zhì)、藥物的溶解度等。參見栓劑部分。
藥物妊娠的毒性分級
1.A級:在有對照組的研究中,在妊娠3個月的婦女未見到對胎兒危害的跡象(并且也沒有對其后6個月的危害性的證據(jù)),可能對胎兒的影響甚微。來源:m.1glr.cn
2.B級:在動物繁殖性研究中(并未進(jìn)行孕婦的對照研究),未見到對胎兒的影響。在動物繁殖研究中表現(xiàn)有副作用,但副作用并未在妊娠3個月的婦女得到證實(shí)(也沒有對其后6個月的危害性的證據(jù))。
3.C級:在動物的研究證明有對胎兒的副作用(致畸或殺死胚胎),但未在對照組的婦女進(jìn)行研究,或沒有在婦女和動物并行地進(jìn)行研究。只有在權(quán)衡了對孕婦的好處大于對胎兒的危害之后,方可應(yīng)用。
4.D級:有對胎兒的危害性的明確證據(jù),但孕婦用藥后有絕對的好處。
5.X級:在動物或人的研究表明可使胎兒異常;蚋鶕(jù)經(jīng)驗認(rèn)為在人和動物是有危害性的。禁用于妊娠或?qū)⑷焉锏幕颊摺?/P>
某些藥物其危害性,可因用量持續(xù)時間和在不同的妊娠期應(yīng)用而各異,因此可以有兩上不同等級。
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2015年衛(wèi)生資格考試時間:5月16、17、23、24日