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藥物在口腔吸收的特點(diǎn)
1.口腔粘膜上皮細(xì)胞由脂質(zhì)構(gòu)成,因此脂溶性藥物易透過。
2.雖然口腔粘膜的吸收表面積很小,但吸收速度快,可迅速奏效,因此適用于要求迅速起效的藥物。
3.口腔粘膜血管豐富,藥物吸收后經(jīng)頸內(nèi)動(dòng)脈到達(dá)心臟隨血液循環(huán)分布到全身,不存在胃腸道的首過作用。因此對于因在胃酸中滅活或受首過作用大而不宜于口服的藥物,可改用口腔給藥。
4.由于口腔吸收避免了首過作用,故可提高某些藥物的生物利用度。
5.藥物口腔粘膜吸收屬被動(dòng)擴(kuò)散機(jī)制,受唾液的pH、流速以及藥物的pKa值和分配系數(shù)等多種因素的影響。
乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象
1.分層(乳析)
乳劑放置過程中出現(xiàn)分散相液滴上浮或下沉的現(xiàn)象。
產(chǎn)生原因:分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成。
特點(diǎn):
液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律;
可逆過程,經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻狀態(tài);
外觀較粗糙,容易引起絮凝甚至破裂。
2.絮凝
分散相液滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象,形成疏松聚集體。
產(chǎn)生原因:乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑的存在,同時(shí)絮凝與乳劑的黏度、相比等因素有關(guān)。
特點(diǎn):可逆過程,經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻狀態(tài)。
液滴及乳化膜完整,但穩(wěn)定性降低,表示趨于合并破裂。
3.轉(zhuǎn)相
某些條件的變化而引起乳劑類型的改變。
O/W型乳劑――W/O型乳劑
產(chǎn)生原因:
乳化劑的性質(zhì)改變:
O/W型乳劑中加入氯化鈣→W/O型(油酸鈣生成);
添加反類型的乳化劑;
相比的影響。
4.合并與破裂
乳劑中液滴周圍的乳化膜被破壞導(dǎo)致液滴變大稱合并。
合并的液滴進(jìn)一步分成油水兩層稱為破裂。
特點(diǎn):
不可逆過程;
雖經(jīng)振搖也不能恢復(fù)成均勻狀態(tài)。
5.酸敗
乳劑受外界因素及微生物的影響發(fā)生水解、氧化等,導(dǎo)致酸敗、發(fā)霉、變質(zhì)的現(xiàn)象。
添加抗氧劑、防腐劑等,可改善其狀態(tài)。
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