大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗菌藥物

　　第一節(jié)　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

　　一、第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素新品種(克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素)

　　特點(diǎn)：1.活性增強(qiáng)

　　2.抗菌譜擴(kuò)大

　　3.對酸穩(wěn)定性好，半衰期延長

　　4.不良反應(yīng)輕

　　5.PAE好

　　二、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

　　【抗菌作用】抑菌劑，高濃度時為殺菌劑

　　1.對大多G+菌作用強(qiáng)大

　　2.對部分G-菌較敏感(奈瑟菌、嗜血桿菌、百日咳桿菌)

　　3.對軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲等較強(qiáng)

　　4.對產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用

　　【抗菌機(jī)制】

　　結(jié)合部位：細(xì)菌核糖體50S亞基

　　抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.軍團(tuán)菌病

　　2.鏈球菌感染

　　3.衣原體、支原體感染

　　4.棒狀桿菌感染

　　【不良反應(yīng)】

　　1.胃腸道：紅霉素

　　2.肝損害：肝功能不良者禁用

　　3.耳毒性：劑量高于每日4克，易發(fā)生。

　　4.心臟毒性：靜脈滴注速度過快時易發(fā)生。

　　(一)紅霉素

　　第一個用于臨床的大環(huán)內(nèi)酯類、不耐酸

　　軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎——首選

　　(二)羅紅霉素：14元環(huán)，生物利用度高，分布較廣。

　　(三)克拉霉素：14元環(huán)，細(xì)胞內(nèi)的濃度高，體內(nèi)分布廣。

　　(四)阿齊霉素：15元環(huán)

　　1.對G-菌的抗菌活性有明顯改善。

　　2.抗嗜肺軍團(tuán)菌、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性強(qiáng)

　　3.體內(nèi)t1/2長、分布廣，肺、扁桃體、前列腺

　　(五)泰利霉素：14元環(huán)

　　1.抗肺炎鏈球菌作用最強(qiáng)，對呼吸道多重耐藥菌有強(qiáng)抗菌活性

　　2.治療耐大環(huán)內(nèi)酯類的肺炎鏈球菌及敏感菌所致的呼吸道感染

　　第二節(jié)　其他抗菌藥物

　　一、克林霉素(氯潔霉素)為林可霉素7位羥基被氯原子取代的一種半合成抗生素。

　　【抗菌作用】

　　1.對G+球菌，與紅霉素類似

　　2.對厭氧菌有廣譜、強(qiáng)大的殺菌作用

　　3.對腸球菌、G-菌無效

　　4.與紅霉素、氯霉素呈藥理的拮抗

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.厭氧菌引起的嚴(yán)重感染

　　2.需氧G+球菌感染(金葡菌性骨髓炎的首選藥)

　　【不良反應(yīng)】

　　1.腹瀉：5%-10%患者引起腹瀉，停藥即可消失。

　　2.偽膜性腸炎：甲硝唑或萬古霉素治療

　　二、萬古霉素(糖肽類抗生素)

　　腸道不吸收、靜脈注射

　　【抗菌作用】窄譜、快速殺菌劑

　　1.僅對G+菌，尤其是G+球菌有強(qiáng)大殺菌作用

　　2.對甲氧西林耐藥的金葡菌和腸球菌很有效

　　【臨床應(yīng)用】對耐甲氧西林的葡萄球菌引起的嚴(yán)重感染及對β-內(nèi)酰胺抗生素過敏者的嚴(yán)重感染、敗血癥、肺炎或者心內(nèi)膜炎，尤其是克林霉素引起的偽膜性腸炎。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.靜脈炎

　　2.惡心、藥熱、皮疹、皮膚瘙癢癥等

　　3.耳毒性

　　4.腎毒性

　　5.“紅人綜合征”

　　6.和氨基糖苷類聯(lián)合用藥，引起耳毒性和腎毒性的風(fēng)險(xiǎn)增加。

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