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擬多巴胺類藥
一、左旋多巴:(L-DOPA)本身無藥理活性,進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。
作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血壓); 3、內(nèi)分泌作用(減少催乳素)
不良反應(yīng):1、胃腸道反應(yīng) 2、心血管反應(yīng)(低血壓)3、不自主異常動(dòng)作 4、精神障礙。
禁與單胺氧化酶抑制劑,麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基,可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。
二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑:
卡比多巴:外周脫羧酶抑制劑。單獨(dú)使用無藥理作用,是左旋多巴的重要的輔助藥。
芐絲肼:外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1:4配合成美多巴。
三、金剛烷胺:原是抗病毒藥,有抗帕金森病作用。直接激動(dòng)多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。
四、麥角類多巴胺激動(dòng)劑:溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。
抗精神失常藥
腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)系統(tǒng)四條通路:
1、黑質(zhì)-紋狀體多巴胺通路:占70%以上
2、中腦邊緣系統(tǒng)多巴胺通路:與神經(jīng)活動(dòng)、思維、情感反應(yīng)有關(guān)
3、中腦皮質(zhì)多巴胺通路:與神經(jīng)活動(dòng)、思維、情感反應(yīng)有關(guān)
4、結(jié)節(jié)-漏斗通路:與內(nèi)分泌有關(guān)
氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)多巴胺受體,這是抗精神病作用的主要機(jī)制。
作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):
(1)抗精神病作用:大劑量也不引起麻醉,正常人服用治療量的氯丙嗪后,出現(xiàn)安靜、活動(dòng)減少、感情淡漠和注意力下降、對周圍事物不感興趣、答話緩滯,而理智正常,在安靜環(huán)境下入睡,但易喚醒,醒后神態(tài)清楚,隨后又易入睡。長期應(yīng)用錐體外系反應(yīng)發(fā)生率較高。
(2)鎮(zhèn)吐作用強(qiáng):小劑量時(shí)即可對抗DA受體激動(dòng)劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應(yīng),但不能對抗前庭刺激引起的嘔吐,對頑固性呃逆有效。
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