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筒箭毒堿應(yīng)用
筒箭毒堿(d-tubocurarine)是從南美洲生產(chǎn)的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物堿,右旋體具藥理活性?诜y吸收,靜脈注射后3~4分鐘即產(chǎn)生肌松作用,頭頸部小肌肉首先受累;然后波及四肢、軀干和頸部的其它肌肉;繼而因肋間肌松弛,出現(xiàn)腹式呼吸;如劑量過(guò)大,進(jìn)而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。由于筒箭毒堿的作用維持時(shí)間較短,如及時(shí)進(jìn)行人工呼吸,可挽救生命。同時(shí)可用新斯的明解救。
因筒箭毒堿具有神經(jīng)節(jié)阻斷和促進(jìn)組胺釋放等作用,故可使血壓短時(shí)下降、心跳減慢、支氣管痙攣和唾液分泌過(guò)多。禁用于重癥肌無(wú)力、支氣管哮喘和嚴(yán)重休克患者。
10歲以下兒童對(duì)此藥高敏反應(yīng)較多,故不宜用于兒童。由于本藥來(lái)源有限,并有一定缺點(diǎn),故已少用。國(guó)產(chǎn)的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)可供代用。
注射用冷凍干燥制品
1.特點(diǎn)
冷凍干燥是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先凍結(jié)成固體,然后在低溫低壓條件下,從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過(guò)液態(tài)而直接升華除去水分的一種干燥方法。凡是對(duì)熱敏感在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,可采用此法制備。
冷凍干燥的優(yōu)點(diǎn)是:
、倏杀苊馑幤芬蚋邿岫纸庾冑|(zhì),如產(chǎn)品中的蛋白質(zhì)則不致變性;
、谒卯a(chǎn)品質(zhì)地疏松,加水后迅速溶解恢復(fù)藥液原有的特性;
、酆康,一般在1~3%范圍內(nèi),同時(shí)干燥在真空中進(jìn)行,故不易氧化,有利于產(chǎn)品長(zhǎng)期貯存;
、墚a(chǎn)品中的微粒物質(zhì)比用其它方法生產(chǎn)者少,因?yàn)槲廴緳C(jī)會(huì)相對(duì)減少;
、莓a(chǎn)品劑量準(zhǔn)確,外觀優(yōu)良。例如溶劑不能隨意選擇,故要求制備某種特殊的晶型,實(shí)有困難。有時(shí)某些產(chǎn)品重新溶解時(shí)出現(xiàn)渾濁。
此外,本法需特殊設(shè)備,成本較高。
2.冷凍干燥原理
冷凍干燥可用純水在大氣壓力下的三相圖加以說(shuō)明,如圖6-22.圖中OA線是冰水的平衡曲線,在此線上冰、水共存;OB線是水和水蒸氣的平衡曲線,在此線上水、氣共存;OC冰和水蒸氣的平衡曲線,在此曲線上冰、氣共存;O點(diǎn)是冰、水、氣的溫度三相平衡點(diǎn),溫度為0.0098℃(圖上0.01℃),壓力為610.38 Pa(4.58 mmHg)。
從圖可以看出當(dāng)壓力低于是610.38 Pa時(shí),不管溫度如何變化,只有水的固態(tài)或/和氣態(tài)存在,此時(shí)固相(冰)受熱時(shí)不經(jīng)過(guò)液相直接變?yōu)闅庀?而氣相遇冷時(shí)放熱直接變?yōu)楸。根?jù)平衡曲線OC,當(dāng)壓力低于610.38 Pa時(shí),對(duì)于冰,升高溫度或降低壓力都可打破氣固平衡,使整個(gè)系統(tǒng)朝著冰轉(zhuǎn)變?yōu)闅獾姆较蜻M(jìn)行,冷凍干燥就是根據(jù)這個(gè)原理進(jìn)行的。
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