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包合技術(shù)的概念
概念:包合技術(shù)是指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi),形成包合物的技術(shù)。
包合物是由主分子和客分子組成的分子囊。主分子是包合材料。
特點(diǎn):藥物作為客分子被包合后,可提高藥物的穩(wěn)定性,增大藥物的溶解度,掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜,降低藥物的刺激性與毒副作用,調(diào)節(jié)藥物的釋放速度,提高藥物的生物利用度,防止揮發(fā)性藥物成分的散失,使液態(tài)藥物粉末化等。
納米乳制備
1.納米乳的形成條件
(1)需要大量乳化劑:納米乳中乳化劑的用量一般為油量的20%~30%,而普通乳中乳化劑多低于油量的10%.因納米乳乳滴小,界面積大,需要更多的乳化劑才能乳化。
(2)需要加入助乳化劑:助乳化劑可插入到乳化劑界面膜中,形成復(fù)合凝聚膜,提高膜的牢固性和柔順性,又可增大乳化劑的溶解度,進(jìn)一步降低界面張力,有利于納米乳的穩(wěn)定。
2.制備納米乳的步驟
(I)確定處方
(2)配制納米乳
3.自乳化
20世紀(jì)80年代出現(xiàn)的自乳化藥物傳遞系統(tǒng)現(xiàn)已有商品上市。如環(huán)孢素納米乳濃液膠囊劑口服后在消化道內(nèi)與體液相遇,自動(dòng)乳化形成o/w型納米乳。
4.修飾納米乳
用聚乙二醇(PEG)修飾的納米乳可增加表面的親水性,減少被巨噬細(xì)胞的吞噬,明顯延長(zhǎng)在血液循環(huán)系統(tǒng)中滯留的時(shí)間。
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