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維拉帕米作用與用途
為鈣通道阻滯劑(鈣拮抗劑)。由于抑制鈣內(nèi)流可降低心臟舒張期自動(dòng)去極化速率,而使竇房結(jié)的發(fā)放沖動(dòng)減慢,也可減慢傳導(dǎo)。
可減慢前向傳導(dǎo), 因而可以消除房室結(jié)折返。對(duì)外周血管有擴(kuò)張作用,使血壓下降,但較弱,一般可引起心率減慢,但也可因血壓下降而反射性心率加快。
對(duì)冠狀動(dòng)脈有舒張作用,可 增加冠脈流量,改善心肌供氧,此外,它尚有抑制血小板聚集作用。
阻塞血管動(dòng)脈
血栓未完全阻塞管腔時(shí),可引起局部器官缺血而萎縮,如完全阻塞或引起必需的供血量不足而又缺乏有效的側(cè)支循環(huán)時(shí),可引起局部器官的缺血性壞死。如腦動(dòng)脈血栓引起腦梗死、心冠狀動(dòng)脈血栓引起心肌梗死,血栓閉塞性脈管炎引起患肢壞疽等。
靜脈血栓形成后,若未能建立有效的側(cè)支循環(huán),則引起局部淤血、水腫、出血,甚至壞死,如腸系膜靜脈血栓可導(dǎo)致出血性梗死。肢體淺表靜脈血栓,由于靜脈有豐富的側(cè)支循環(huán),通常不引起臨床癥狀。
藥物分布
藥物分布是指進(jìn)入循環(huán)的藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。大部分藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
藥物在血漿和組織液間的轉(zhuǎn)運(yùn)是雙向可逆的,當(dāng)分布達(dá)到平衡時(shí),組織和血漿中藥物濃度的比值恒定,這一比值為組織中藥物分配系數(shù)。
但此時(shí)組織和血漿中藥物的濃度不一定相等。藥物向某組織的轉(zhuǎn)運(yùn)速度取決于藥物本身的理化性質(zhì)及該組織的血流量和膜通透性。影響藥物分布的主要因素為藥物的理化性質(zhì)、體液pH、血漿蛋白結(jié)合率和膜通透性等。
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