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阿糖胞苷
【藥理作用】阿糖胞苷(cytarabine,AraC)在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷,進而抑制DNA多聚酶的活性而影響DNA合成;也可摻入DNA中干擾其復制,使細胞死亡。S期細胞對之最敏感,屬周期特異性藥物。
【體內(nèi)過程】因不穩(wěn)定,口服易破壞。靜脈注射(5~10mg/kg)20分鐘后多數(shù)患者血中已測不到。主要在肝中被胞苷酸脫氨酶催化為無活性的阿糖尿苷,迅速由尿排出。
【不良反應(yīng)】對骨髓的抑制可引起白細胞及血小板減少。久用后胃腸道反應(yīng)明顯。對肝功能有一定影響,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。
【臨床應(yīng)用】治療成人急性粒細胞或單核細胞白血病的有效藥物。對實體瘤單獨應(yīng)用療效不滿意。
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