1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物。丙二酰脲也稱巴比妥酸。巴比妥酸本身無治療作用,當(dāng)C5位上的兩個氫原子被烴基取代時才呈現(xiàn)活性。
2.理化通性
(1)巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,加熱都能升華,不溶于水,溶于有機(jī)溶劑,含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)不會破裂。
(2)弱酸性:巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類,但不溶于碳酸氫鈉,其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇C02可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉,防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。
(3)水解性:巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
(4)成鹽反應(yīng):巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,可用于鑒別巴比妥類藥物。
3.巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系 巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì),與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)。
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