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2022年初級藥師考試備考知識點:抗心律失常藥物的構(gòu)效關(guān)系

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  抗心律失常藥物的構(gòu)效關(guān)系

  非特異性抗心律失常藥大多具有三個結(jié)構(gòu)特征,分別與膜的三個部分作用:

 、俜枷悱h(huán)或環(huán)系統(tǒng),插入膜磷脂的烷基鏈中;

 、诎被(形成陽離子),與膜多肽的陰離子基結(jié)合;

 、劬哂袠O性的取代基,與膜磷脂的極性端形成氫鍵。

  活性大小在同一系列化合物中與脂水分配系數(shù)有關(guān)。脂溶性越大,活性越強。

  3.重點藥物

  胺碘酮

  本品口服吸收遲緩。生物利用度約為50%,表觀分布容積約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。半衰期長,故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。

  本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。目前臨床用于治療其他藥物無效的嚴重心律失常。

 

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