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藥物靶標(biāo)和受體
涉及受體、酶和其他靶蛋白的遺傳多態(tài)性在許多情況下也影響了機(jī)體對(duì)特定藥物的反應(yīng)性。例如，b腎上腺素受體基因突變可能影響藥物反應(yīng)。個(gè)體對(duì)b腎上腺素受體阻滯劑普萘洛爾的反應(yīng)存在著很大的差異，其中體內(nèi)b腎上腺素受體數(shù)量的變化是造成這種差異的主要原因之一，另一方面，遺傳背景不同的種族對(duì)b腎上腺素受體阻滯劑或激動(dòng)劑的敏感性也存在著差異。b1受體常見遺傳多態(tài)性為Ser49Gly與Gly389Arg多態(tài)性，臨床試驗(yàn)表明，健康受試者在使用b1受體選擇性阻滯劑后，血壓的降低均與Ser49Gly與Gly389Arg多態(tài)性關(guān)聯(lián)，表現(xiàn)為389Arg純合子血壓降低的程度更為顯著。同時(shí)在高血壓病人中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)揭示，b1腎上腺素受體單倍型可作為美托洛爾抗高血壓療效的預(yù)測(cè)指標(biāo)。b2腎上腺素受體在人體內(nèi)也呈多態(tài)性表達(dá)，導(dǎo)致哮喘病人對(duì)某些藥物反應(yīng)的個(gè)體差異。例如，b2腎上腺素受體編碼區(qū)域密碼子16呈多態(tài)性(Gly16Arg)。與Gly16純合子攜帶者相比較，Arg16純合子和攜帶者對(duì)受體激動(dòng)劑沙丁胺醇的反應(yīng)分別強(qiáng)5.3和2.3倍。類似的結(jié)果在哮喘患兒和正常兒童中也有出現(xiàn)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)的基因多態(tài)性顯著影響ACE的功能并導(dǎo)致對(duì)ACE抑制劑的敏感性發(fā)生改變。表現(xiàn)在ACE的16號(hào)內(nèi)含子具有缺失基因型的病人比具有插入基因型的病人有較高的細(xì)胞質(zhì)ACE活性;在蛋白尿性腎小球疾病病人中應(yīng)用ACE抑制劑依那普利后，帶有缺失基因型的病人蛋白尿和血壓無改善，但在插入基因型的病人兩者顯著降低。血管緊張素ⅡI型受體(AT1R)基因A1166C多態(tài)性與集體對(duì)血管緊張素Ⅱ的反應(yīng)性及多數(shù)降壓藥物的治療效果有關(guān)[22];載脂蛋白E突變與阿爾茨海默病患者對(duì)四氫氨基丫啶的反應(yīng)性等。
藥劑學(xué)物理配伍變化
藥劑學(xué)物理配伍變化是主管中藥師考試輔導(dǎo)復(fù)習(xí)需要了解的知識(shí)，中華考試網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享，希望給予大家?guī)椭?
物理配伍變化系指藥物相互配合后產(chǎn)生物理性質(zhì)的改變，包括物理狀態(tài)如溶解性能、分散狀態(tài)等變化，出現(xiàn)溶解度的改變、潤(rùn)濕與潮解、液化和結(jié)塊等現(xiàn)象，影響制劑的外觀和內(nèi)在質(zhì)量。
1.溶解度的改變
包括提取、制備過程發(fā)生溶解度改變、吸附、鹽析、增溶等的現(xiàn)象。 2.吸濕、潮解、液化與結(jié)塊
(1)吸濕與潮解：吸濕性很強(qiáng)的藥物如中藥的干浸膏、顆粒以及某些酶、無機(jī)鹽類等含結(jié)晶水的藥物相互配伍時(shí)，藥物易發(fā)生吸濕潮解。
(2)液化：能形成低共熔混合物的藥物配伍時(shí)，可發(fā)生液化而影響制劑的配制。但樟腦、冰片與薄荷腦混合時(shí)產(chǎn)生的液化不影響療效。
(3)結(jié)塊：粉體制劑如散劑、顆粒劑等。 3.粒徑或分散狀態(tài)的改變
粒徑或分散狀態(tài)的改變可直接影響制劑的內(nèi)在質(zhì)量。
化學(xué)配伍變化系指藥物之間發(fā)生了化學(xué)反應(yīng)(氧化、還原、分解、水解、取代、聚合等)而導(dǎo)致藥物成分的改變，產(chǎn)生沉淀、變色、產(chǎn)氣、發(fā)生爆炸等現(xiàn)象，以致影響到藥物制劑的外觀、質(zhì)量和療效，或產(chǎn)生毒副作用。
1.產(chǎn)生渾濁或沉淀
中藥液體藥劑若配伍不當(dāng)，在配制和貯藏過程中可能產(chǎn)生渾濁或沉淀。例如有機(jī)酸與生物堿等等。
2.產(chǎn)生有毒物質(zhì)
含朱砂的中藥制劑不宜與還原性藥物如溴化鉀、溴化鈉、碘化鉀、碘化鈉、硫酸亞鐵等配伍。
3.變色與產(chǎn)氣
藥物配伍產(chǎn)生有色化合物時(shí)，可直接影響外觀或藥效，例如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇，可使顏色變深。產(chǎn)氣現(xiàn)象一般由化學(xué)反應(yīng)引起，如碳酸鹽、碳酸氫鈉與酸類藥物配伍發(fā)生中和反應(yīng)產(chǎn)生二氧化碳，發(fā)生產(chǎn)氣現(xiàn)象。
4.發(fā)生爆炸
發(fā)生爆炸大多由強(qiáng)氧化劑與強(qiáng)還原劑配伍而引起。另外，某些輔料與一些藥物配伍時(shí)也可發(fā)生化學(xué)配伍變化。
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