點擊查看：2015年衛(wèi)生資格《主管中藥師》考試輔導資料匯總

藥物靶標和受體

　　涉及受體、酶和其他靶蛋白的遺傳多態(tài)性在許多情況下也影響了機體對特定藥物的反應(yīng)性。例如，b腎上腺素受體基因突變可能影響藥物反應(yīng)。個體對b腎上腺素受體阻滯劑普萘洛爾的反應(yīng)存在著很大的差異，其中體內(nèi)b腎上腺素受體數(shù)量的變化是造成這種差異的主要原因之一，另一方面，遺傳背景不同的種族對b腎上腺素受體阻滯劑或激動劑的敏感性也存在著差異。b1受體常見遺傳多態(tài)性為Ser49Gly與Gly389Arg多態(tài)性，臨床試驗表明，健康受試者在使用b1受體選擇性阻滯劑后，血壓的降低均與Ser49Gly與Gly389Arg多態(tài)性關(guān)聯(lián)，表現(xiàn)為389Arg純合子血壓降低的程度更為顯著。同時在高血壓病人中進行的臨床試驗揭示，b1腎上腺素受體單倍型可作為美托洛爾抗高血壓療效的預(yù)測指標。b2腎上腺素受體在人體內(nèi)也呈多態(tài)性表達，導致哮喘病人對某些藥物反應(yīng)的個體差異。例如，b2腎上腺素受體編碼區(qū)域密碼子16呈多態(tài)性(Gly16Arg)。與Gly16純合子攜帶者相比較，Arg16純合子和攜帶者對受體激動劑沙丁胺醇的反應(yīng)分別強5.3和2.3倍。類似的結(jié)果在哮喘患兒和正常兒童中也有出現(xiàn)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)的基因多態(tài)性顯著影響ACE的功能并導致對ACE抑制劑的敏感性發(fā)生改變。表現(xiàn)在ACE的16號內(nèi)含子具有缺失基因型的病人比具有插入基因型的病人有較高的細胞質(zhì)ACE活性;在蛋白尿性腎小球疾病病人中應(yīng)用ACE抑制劑依那普利后，帶有缺失基因型的病人蛋白尿和血壓無改善，但在插入基因型的病人兩者顯著降低。血管緊張素ⅡI型受體(AT1R)基因A1166C多態(tài)性與集體對血管緊張素Ⅱ的反應(yīng)性及多數(shù)降壓藥物的治療效果有關(guān)[22];載脂蛋白E突變與阿爾茨海默病患者對四氫氨基丫啶的反應(yīng)性等。

藥劑學物理配伍變化

　　藥劑學物理配伍變化是主管中藥師考試輔導復習需要了解的知識，中華考試網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享，希望給予大家?guī)椭?

　　物理配伍變化系指藥物相互配合后產(chǎn)生物理性質(zhì)的改變，包括物理狀態(tài)如溶解性能、分散狀態(tài)等變化，出現(xiàn)溶解度的改變、潤濕與潮解、液化和結(jié)塊等現(xiàn)象，影響制劑的外觀和內(nèi)在質(zhì)量。

　　1.溶解度的改變

　　包括提取、制備過程發(fā)生溶解度改變、吸附、鹽析、增溶等的現(xiàn)象。 2.吸濕、潮解、液化與結(jié)塊

　　(1)吸濕與潮解：吸濕性很強的藥物如中藥的干浸膏、顆粒以及某些酶、無機鹽類等含結(jié)晶水的藥物相互配伍時，藥物易發(fā)生吸濕潮解。

　　(2)液化：能形成低共熔混合物的藥物配伍時，可發(fā)生液化而影響制劑的配制。但樟腦、冰片與薄荷腦混合時產(chǎn)生的液化不影響療效。

　　(3)結(jié)塊：粉體制劑如散劑、顆粒劑等。 3.粒徑或分散狀態(tài)的改變

　　粒徑或分散狀態(tài)的改變可直接影響制劑的內(nèi)在質(zhì)量。

　　化學配伍變化系指藥物之間發(fā)生了化學反應(yīng)(氧化、還原、分解、水解、取代、聚合等)而導致藥物成分的改變，產(chǎn)生沉淀、變色、產(chǎn)氣、發(fā)生爆炸等現(xiàn)象，以致影響到藥物制劑的外觀、質(zhì)量和療效，或產(chǎn)生毒副作用。

　　1.產(chǎn)生渾濁或沉淀

　　中藥液體藥劑若配伍不當，在配制和貯藏過程中可能產(chǎn)生渾濁或沉淀。例如有機酸與生物堿等等。

　　2.產(chǎn)生有毒物質(zhì)

　　含朱砂的中藥制劑不宜與還原性藥物如溴化鉀、溴化鈉、碘化鉀、碘化鈉、硫酸亞鐵等配伍。

　　3.變色與產(chǎn)氣

　　藥物配伍產(chǎn)生有色化合物時，可直接影響外觀或藥效，例如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇，可使顏色變深。產(chǎn)氣現(xiàn)象一般由化學反應(yīng)引起，如碳酸鹽、碳酸氫鈉與酸類藥物配伍發(fā)生中和反應(yīng)產(chǎn)生二氧化碳，發(fā)生產(chǎn)氣現(xiàn)象。

　　4.發(fā)生爆炸

　　發(fā)生爆炸大多由強氧化劑與強還原劑配伍而引起。另外，某些輔料與一些藥物配伍時也可發(fā)生化學配伍變化。

　　相關(guān)推薦：

　　2014年衛(wèi)生專業(yè)技術(shù)資格考試合格分數(shù)線已公布

　　2015年衛(wèi)生資格《初級中藥師》精華輔導資料匯總

　　2015年衛(wèi)生資格《外科主治醫(yī)師》復習必備試題匯總