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滴丸、蠟丸與濃縮丸
滴丸
滴丸是用滴制法制成的丸劑。系指用固體或液體藥物經(jīng)溶解、乳化或混懸于適宜的熔融的基質(zhì)中,通過(guò)一適宜的滴管滴入另一與之不相混溶的冷卻劑中。由于表面張力作用使液滴成球狀并冷卻凝固而成丸。由于丸與冷卻劑的比重不同,凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷卻劑的表面,取出洗去冷卻劑,干燥而得。
滴制法制丸早在1933年已應(yīng)用于藥劑上并設(shè)計(jì)出相應(yīng)的滴丸設(shè)備。1956年Bjoirnsson與Miller兩氏報(bào)道了用聚乙二醇4000為基質(zhì),用植物油為冷卻劑制備了苯巴比妥鈉滴丸。1958年國(guó)內(nèi)有人用滴制法制備了酒石酸銻鉀滴丸,但直到近幾年才有較大的發(fā)展。國(guó)內(nèi)在中藥制劑中已經(jīng)成功地將滴丸應(yīng)用到臨床上,如蕓香油滴丸、蘇冰滴丸、牡荊滴丸。還有氯霉素耳丸等十多種,而且滴丸已收入中國(guó)藥典。
滴制法制備的滴丸具有一系列優(yōu)點(diǎn):
①滴制法,制滴丸的設(shè)備簡(jiǎn)單,操作方便。
、诘瓮璧墓ば蛏佟Ⅵ喇a(chǎn)周期短,生產(chǎn)自動(dòng)化程序高,勞動(dòng)強(qiáng)度低,勞動(dòng)生產(chǎn)效率高。小量生產(chǎn)時(shí)可用簡(jiǎn)易的滴丸設(shè)備,用單滴管;大量生產(chǎn)時(shí),可根據(jù)需要選用多滴管的設(shè)備。
③節(jié)約糧食,成本低。與同品種片劑相比,在輔料、包裝材料、生產(chǎn)工時(shí)上可使成本降低至50%以下。
④劑量準(zhǔn)確,主藥在基質(zhì)中分散均勻,所以劑量準(zhǔn)確。滴制條件易控制,較之一般丸劑或片劑,其重量差異小。
⑤除可供口服外,還可適應(yīng)耳部。耳用滴丸,應(yīng)用簡(jiǎn)便,療效較好,用于患部能很快地溶解于膿液中而產(chǎn)生療效,且不會(huì)阻塞外耳道,或被膿液沖失,有人報(bào)道,用氯霉素耳丸治療151例中耳炎,其有效率達(dá)94%,顯效率達(dá)80%.
、弈承┮后w藥物可用滴制法制成固體滴丸。如蕓香油滴丸、牡荊油滴丸等。
⑦可代替腸溶衣,發(fā)揮蠟丸特點(diǎn),選用硬脂酸鈉,蟲(chóng)膠等腸溶性基質(zhì)而直接制成腸溶性滴丸,如上述的蕓香油滴丸即是。
、嗟沃品ㄖ仆璧耐怀鰞(yōu)點(diǎn)是能夠提高某些難溶性藥物的生物利用度。口服制劑必須在胃腸內(nèi)溶解后才能吸收,其吸收速度取決于藥物從劑型中的溶出速率,特別是對(duì)難溶性藥物,它的吸收受溶出速度所限。根據(jù)Noyes Whithey的擴(kuò)散溶出理論,可知采用固體分散法能大幅度的減小難溶性藥物的粒度,同時(shí)增大其擴(kuò)散面積,有利于藥物的溶出,故生物利用度較高。
蠟丸
蠟丸系將藥粉用蜂蠟為粘合劑制成的圓球形丸劑。金代李杲曾說(shuō),“蠟丸取其難化而旋,旋取效或毒藥不傷脾胃!币?yàn)榉湎灥闹饕煞周浿岱渲瑯O性小,不溶于水,制成蠟丸后在體內(nèi)釋放藥物極緩慢,延長(zhǎng)藥效。調(diào)節(jié)一定用蠟量,使丸劑在胃中不溶解而在腸中溶解,以防止藥物中毒或?qū)ξ钙饛?qiáng)烈的刺激。所以若方中含有較多劇毒藥物,或刺激性強(qiáng)的藥物,并要求在腸道吸收以達(dá)到療效的藥物,皆可制成蠟丸。但蠟丸制作較難,釋放藥物過(guò)緩,目前此劑型品種不多,有的已改為滴丸。
濃縮丸
濃縮丸系指將部分藥材提取液濃縮成膏與某些藥材的細(xì)粉或加適宜的賦形劑制成的丸藥。又稱(chēng)“藥膏丸”。一般認(rèn)為濃縮丸是丸劑改進(jìn)的一種劑型。實(shí)際上,中國(guó)在晉代葛洪(公元281~341)《肘后備急方》中,已有“……去渣,更湯上,煎令可丸……”的記載。古代的《煎膏丸》與現(xiàn)今的濃縮丸在制備方法及藥物處理原則上大致相似,后者是在繼承前者的基礎(chǔ)上,改進(jìn)了某些操作的工藝,擴(kuò)大了適應(yīng)范圍,并將其他的一些水丸、蜜丸等也改制成了濃縮丸。濃縮丸是丸劑中較好的一種劑型,有一定的特點(diǎn),體積較傳統(tǒng)的蜜丸、水丸有大幅度的縮小。例如保和丸,藥典規(guī)定,其水丸一次服6g,而制成濃縮丸服3g就相當(dāng)于水丸的6g的療效,服用量是水丸的一半。又如六味地黃丸,藥典規(guī)定,其大蜜丸一次服9g,其中含生藥4.5g制成濃縮丸僅服2.6g,服量?jī)H為蜜丸的1/4.服用量少易服,增加了療效,攜帶及運(yùn)輸均較方便,又節(jié)約了大量的賦形劑,即符合中醫(yī)用藥特點(diǎn)又適于機(jī)械化生產(chǎn),也適用于基層單位生產(chǎn)。但在藥材煮提過(guò)程中或其他藥材處理不當(dāng),或粉碎制丸技術(shù)低劣,都會(huì)破壞部分藥材的有效成分和影響其崩解度,從而降低療效。濃縮丸按賦形劑可分水丸型濃縮丸和蜜丸型濃縮丸兩類(lèi)。
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