答案：

　　1、

　　【正確答案】：B

　　【答案解析】：鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。

　　2、

　　【正確答案】：E

　　【答案解析】：氯霉素有四個旋光異構(gòu)體，其中，只有1R，2R-或D(一)蘇阿糖型異構(gòu)體有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)較穩(wěn)定，但在強(qiáng)酸性或者強(qiáng)堿性溶液中均不穩(wěn)定，都可以引起水解。

　　3、

　　【正確答案】：A

　　【答案解析】：頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點，結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)。

　　4、

　　【正確答案】：A

　　【答案解析】：青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，使青霉素發(fā)生水解而失效，在改造過程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。

　　5、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機(jī)制，干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機(jī)制，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類、四環(huán)素類和氯霉素類的作用機(jī)制，抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成為β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制。

　　6、

　　【正確答案】：D

　　【答案解析】：青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng)，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。

　　7、

　　【正確答案】：D

　　【答案解析】：阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。

　　8、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類，而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來的。

　　9、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：烷化劑對增生較快的細(xì)胞也有抑制作用，所以稱為細(xì)胞毒類藥物，其作用機(jī)制為以共價鍵與DNA、RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合，使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，并抑制細(xì)胞分裂，從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機(jī)制。

　　10、

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：氨芐西林的水溶液不穩(wěn)定，一方面發(fā)生青霉素的各種分解反應(yīng);另一方面室溫放置生成無抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性質(zhì)，主要用于治療腸球菌、痢疾桿菌等引起的感染。

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