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  一、配伍選擇題:

  (1-3題共用備選答案)

  A.成酰胺修飾

  B.成環(huán)修飾

  C.開(kāi)環(huán)修飾

  D.成酯修飾

  E.成酯或酰胺

  1.對(duì)藥物氨基的修飾通常用

  2.對(duì)藥物羧基的修飾通常用

  3.對(duì)藥物羥基的修飾通常用

  正確答案:1.A,2.E,3.D

  (4-6題共用備選答案)

  A.易與受體蛋白質(zhì)的羧基結(jié)合

  B.可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

  C.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度

  D.影響藥物電荷分布及作用時(shí)間

  E.取代在脂肪鏈上,常使毒性下降

  4.藥物分子中引入羥基

  5.藥物分子中引入酰胺基

  6.藥物分子中引入鹵素

  正確答案:4.E,5.B,6.D

  (7-10題共用備選答案)

  A.結(jié)構(gòu)特異性藥物

  B.結(jié)構(gòu)非特異性藥物

  C.lgP

  D.藥效構(gòu)象

  E.pH

  7.評(píng)價(jià)藥物親脂性

  8.藥效主要受藥物理化學(xué)性質(zhì)影響

  9.化學(xué)結(jié)構(gòu)改變直接影響其藥效

  10.藥物與受體相互作用時(shí),與受體互補(bǔ)的藥物構(gòu)象

  正確答案:7.C,8.B,9.A,10.D

  (11-14題共用備選答案)

  A.O一脫甲基化

  B.¦Ψ-1的氧化

  C.N-脫異丙基化

  D.苯環(huán)的羥基化

  E.生成酰氯然后與蛋白質(zhì)發(fā)生酰化

  11.普萘洛爾的代謝為

  12.氯霉素的代謝為

  13.苯妥英鈉的代謝為

  14.可待因的代謝為

  正確答案:11.C,12.E,13.D,14.A 解題思路:考查藥物的代謝方式

  (15-18題共用備選答案)

  A.結(jié)構(gòu)特異性藥物

  B.結(jié)構(gòu)非特異性藥物

  C.藥效構(gòu)象

  D.lgP

  E.pK

  15.評(píng)價(jià)藥物親脂性的是

  16.藥效主要受物理化學(xué)性質(zhì)影響的是

  17.藥物與受體相互作用時(shí),與受體互補(bǔ)的藥效構(gòu)象是

  18.化學(xué)結(jié)構(gòu)改變直接影響其藥效的是

  正確答案:15.D,16.B,17.C,18.A 解題思路:考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。

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