11.在藥物中引入磺酸基,對藥物的影響是
A.可以增加藥物的親水性
B.增加藥物的親脂性
C.可以增強藥物的生物活性
D.改變藥物的分配系數(shù)
E.改變藥物的解離度
正確答案:ADE
12.下列哪些因素可能影響藥效
A.藥物的脂水分配系數(shù)
B.藥物與受體的親和力
C.藥物的解離度
D.藥物的電子密度分布
E.藥物形成氫鍵的能力
正確答案:ABCDE 解題思路:考查藥物的物理性質與藥效的關系。
13.影響藥效的立體因素有
A.官能團間的距離
B.對映異構
C.幾何異構
D.同系物
E.構象異構
正確答案:ABCE 解題思路:考查立體結構與藥效的關系。
14.以下哪些說法是正確的
A.具有相同基本結構的藥物,它們的藥理作用也相同
B.最合適的脂水分配系數(shù),可使藥物有最大活性
C.適度增加中樞神經系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù),活性會有所提高
D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一
E.藥物的解離度與其環(huán)境pH有關
正確答案:BCDE
15.下列哪些藥物可以進行硫酸酯結合反應
A.對乙酰氨基酚
B.依他尼酸
C.硫酸沙丁胺醇
D.鹽酸多巴胺
E.鹽酸異丙腎上腺素
正確答案:ACDE
16.藥物進行化學結構修飾常用的方法為
A.酯化修飾
B.酰胺化修飾
C.成鹽修飾
D.開環(huán)修飾
E.成環(huán)修飾
正確答案:ABCDE
17.藥物化學結構修飾的目的是
A.改善藥物的藥代動力學性質
B.提高藥物療效
C.降低毒副作用
D.方便應用
E.簡化藥物化學結構,便于制備
正確答案:ABCD
18.下列藥物中哪些是代謝活化的實例
A.苯妥英在體內代謝生成羥基苯妥英
B.舒林酸在體內經還原代謝生成硫醚代謝物
C.維生素D 經肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素D
D.環(huán)磷酰胺經體內代謝生成去甲氮芥
E.貝諾酯在體內經酯酶水解后的產物
正確答案:BCDE
19.下列哪些藥物經代謝后可產生有毒性的代謝產物
A.對乙酰氨基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普魯卡因
正確答案:ABD 解題思路:考查代謝產物具有毒性的藥物。
20.藥物化學結構修飾的方法有
A.成鹽修飾
B.酯化修飾
C.酰胺化修飾
D.開環(huán)修飾
E.成環(huán)修飾
正確答案:ABCDE 解題思路:考查藥物結構修飾的方法。
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