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疾病對(duì)藥物作用的影響
A1題型
1、腎功能不全患者不宜選用的抗高血壓藥物是
A、鈣通道拮抗劑
B、β受體阻斷劑
C、神經(jīng)節(jié)阻斷藥
D、中樞降壓藥
E、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
2、在較低濃度即可生效或毒性較低的藥物，可以在腎功能不全時(shí)增加劑量但是不良反應(yīng)較少增加的是
A、順鉑
B、多西環(huán)素
C、兩性霉素B
D、肼屈嗪
E、呋塞米
3、急性腎小球腎炎時(shí)
A、經(jīng)腎小球?yàn)V過的藥物血藥濃度下降
B、腎小球?yàn)V過膜完整性破壞
C、腎小球?yàn)V過率增加
D、腎小球?yàn)V過率降低
E、經(jīng)腎小球?yàn)V過的藥物藥效下降
4、腎衰竭時(shí)須減量或延長(zhǎng)給藥間隔的藥物是
A、苯巴比妥
B、地西泮
C、氯霉素
D、紅霉素
E、克林霉素
5、腎衰時(shí)蛋白質(zhì)流入及攝入減少，引起低蛋白血癥時(shí)，對(duì)藥物藥動(dòng)學(xué)有以下影響
A、藥物血漿蛋白結(jié)合率降低，游離藥物濃度降低
B、藥物血漿蛋白結(jié)合率降低，游離藥物濃度增高
C、藥物血漿蛋白結(jié)合率增高，游離藥物濃度增高
D、藥物血漿蛋白結(jié)合率增高，游離藥物濃度降低
E、藥物總濃度降低，游離藥物濃度增高
6、腎衰竭時(shí)仍可使用常用劑量的藥物是
A、司可巴比妥
B、阿米卡星
C、氯霉素
D、別嘌醇
E、硝普鈉
7、以下不屬于由肝臟滅活的藥物是
A、甲苯磺丁脲
B、可的松
C、地西泮
D、潑尼松龍
E、苯巴比妥
【參考答案及解析】
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 選用療效易衡量判斷或毒副反應(yīng)易辨認(rèn)的藥物：如選用抗高血壓藥時(shí)，宜選用其劑量易通過測(cè)定血壓降低程度來決定，副作用易辨認(rèn)并在用藥前即可預(yù)知的藥物，一般不選神經(jīng)節(jié)阻斷藥，因其毒副反應(yīng)復(fù)雜。
2、
【正確答案】 E
【答案解析】 在較低濃度即可生效或毒性較低的藥物：如強(qiáng)利尿劑中呋塞米毒性較依他尼酸鈉低，尤其在腎衰竭時(shí)使用，增加劑量一般藥效增加而不良反應(yīng)較少增加;抗生素中可選用紅霉素、青霉素、頭孢菌素類(尤以第三代頭孢菌素腎毒性更小)。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 急性腎小球腎炎(AGN)及腎臟嚴(yán)重缺血時(shí)，腎小球?yàn)V過率明顯減低，使主要經(jīng)腎小球?yàn)V過的藥物血藥濃度和藥效相應(yīng)增加;低蛋白血癥時(shí)，藥物的血漿蛋白結(jié)合率降低，使活性的游離型藥物濃度增高，藥物的濾過排泄增多;腎病綜合征時(shí)，腎小球?yàn)V過膜完整性破壞，無論結(jié)合型或游離型藥物均可濾出。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 原形或活性代謝產(chǎn)物主要從腎臟排出的藥物須減量或延長(zhǎng)給藥間隔：如巴比妥、氨基苷類、青霉素、頭孢菌素、磺胺類、利福平、噻嗪類利尿藥、呋塞米、螺內(nèi)酯、依他尼酸、二羥丙茶堿、丙磺舒、別嘌醇、水楊酸鹽、非甾體抗炎藥、丙氧酚、哌替啶、甲氨蝶呤、磺酰脲類、地高辛、普魯卡因胺、硝普鈉。
其余選項(xiàng)都是主要經(jīng)肝臟代謝可以使用常量劑量的藥物。
5、
【正確答案】 B
【答案解析】 腎衰時(shí)因蛋白質(zhì)流失及攝入減少，引起低蛋白血癥，藥物的血漿蛋白結(jié)合率降低，使活性的游離型藥物濃度增高，藥物的濾過排泄增多。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 主要通過肝臟代謝從體內(nèi)清除、僅有15%以下原型由腎排出的藥物，腎衰對(duì)其影響較小，可用常用劑量，如地西泮、硝西泮、氯霉素、紅霉素、克林霉素、華法林、肝素等。
7、
【正確答案】 B
【答案解析】 肝臟疾病對(duì)藥物作用的影響有兩方面：一方面主要有肝滅活的藥物作用會(huì)加強(qiáng)，如利多卡因、哌替啶、普萘洛爾、地西泮、苯巴比妥、氨茶堿、氫化可的松、潑尼松龍、甲苯磺丁脲、氨芐西林、氯霉素、林可霉素、異煙肼和利福平等。另一方面，某些藥物必須先經(jīng)過肝藥酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕问讲拍馨l(fā)揮作用，肝病時(shí)則藥效降低，如可的松、潑尼松和維生素D3等。
8、肝臟疾病可阻礙藥物經(jīng)膽汁排泄，屬于對(duì)以下哪方面的影響
A、藥效學(xué)
B、藥物吸收
C、藥物分布
D、藥物代謝
E、藥物排泄
9、肝臟疾病可使藥物清除半衰期增加，屬于對(duì)以下哪方面的影響
A、藥效學(xué)
B、藥物吸收
C、藥物分布
D、藥物代謝
E、藥物排泄
10、某男性患者，肝病史3年，服用下列哪種藥物會(huì)比健康人藥效降低
A、維生素D3
B、氨芐西林
C、地西泮
D、氨茶堿
E、甲苯磺丁脲
11、在所有藥物性肝病中，致病率最高的是
A、抗真菌藥
B、抗腫瘤藥
C、抗生素
D、抗高血壓藥
E、利尿藥
12、下列需要肝臟活化產(chǎn)生活性，所以肝病時(shí)藥效降低的是
A、可的松
B、利多卡因
C、普萘洛爾
D、苯巴比妥
E、潑尼松龍
13、肝功能不全時(shí)對(duì)藥動(dòng)學(xué)的影響錯(cuò)誤的是
A、首過效應(yīng)降低
B、血漿蛋白結(jié)合率降低
C、生物利用度降低
D、代謝減少
E、膽汁排泄減少
14、影響藥物在肝臟代謝的因素中最明顯的是
A、肝藥酶活性
B、有效肝細(xì)胞總數(shù)
C、門脈血液的分流
D、膽道的通暢與否
E、肝細(xì)胞對(duì)藥物的攝取
【參考答案及解析】
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 肝臟疾病、膽道阻塞或肺部疾患所致的肝缺氧，將阻礙藥物經(jīng)膽汁排泄，致血漿內(nèi)藥物總濃度升高，這是肝臟疾病對(duì)藥物排泄的影響。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 慢性肝炎和肝硬化患者，肝臟內(nèi)微粒體酶合成減少，細(xì)胞色素P450含量降低可減慢許多藥物的代謝，一般均使藥物清除半衰期增加。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 某些藥物必須先經(jīng)過肝藥酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕问讲拍馨l(fā)揮作用，肝病時(shí)則藥效降低，如可的松、潑尼松和維生素D3等。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 在所有藥物性肝病中，抗生素所致者居首位，其次是抗腫瘤藥物，磺胺、異煙肼等化學(xué)抗菌藥，肝功能不全時(shí)藥物在體內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)，對(duì)肝的毒性也更大。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 某些藥物必須先經(jīng)過肝藥酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕问讲拍馨l(fā)揮作用，肝病時(shí)則藥效降低，如可的松、潑尼松和維生素D3等。
13、
【正確答案】 C
【答案解析】 在慢性或嚴(yán)重肝病時(shí)，由于有效肝血流量降低，也可使一些口服藥物肝臟首過效應(yīng)減少，生物利用度提高，血藥濃度上升，如水楊酸類、利多卡因、氯丙嗪、嗎啡、哌替啶、丙氧酚、噴他佐辛、哌甲酯、異丙腎上腺素、可樂定、維拉帕米、普萘洛爾、阿普洛爾、氯美噻唑等。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 影響藥物在肝臟代謝的因素很多，如肝藥酶活性、肝血流量、有效肝細(xì)胞總數(shù)、門脈血液的分流、膽道的通暢與否、肝細(xì)胞對(duì)藥物的攝取和排泄功能等，其中以肝藥酶活性和肝血流量的影響較為明顯。
15、當(dāng)肝功能不全時(shí)，肝藥酶活性降低，此時(shí)
A、藥物清除率下降，半衰期縮短
B、藥物清除率上升，半衰期縮短
C、藥物清除率下降，半衰期不變
D、藥物代謝減慢，清除率上升
E、藥物代謝減慢，半衰期延長(zhǎng)
16、在所有藥物性肝病中僅次于抗生素的藥物類別是
A、抗高血壓藥物
B、性激素
C、化學(xué)抗菌藥
D、皮質(zhì)激素
E、維生素
17、肝功能不全病人的選藥原則
A、采用聯(lián)合用藥的方式
B、合用肝藥酶誘導(dǎo)劑
C、選用代謝物經(jīng)腎臟排泄的藥物
D、選用血漿蛋白結(jié)合率低的藥物
E、選用以原形經(jīng)腎臟直接排泄的藥物
18、腎衰時(shí)可用于計(jì)算藥物劑量和給藥間隔時(shí)間的是
A、患者尿量
B、患者血肌酐濃度
C、患者尿蛋白量
D、患者尿液pH
E、患者尿液濃度
19、以下抗生素腎毒性最小的是
A、氨基糖苷類
B、兩性霉素B
C、紅霉素
D、青霉素
E、第三代頭孢菌素
20、腎病時(shí)選藥注意事項(xiàng)錯(cuò)誤的是
A、避免或慎用四環(huán)素
B、應(yīng)用磺胺類須減量或延長(zhǎng)給藥時(shí)間
C、選擇在較高濃度才可生效的藥物
D、選用療效易衡量判斷或毒副反應(yīng)易辨認(rèn)的藥物
E、主要通過肝臟代謝的藥物可用常用劑量
21、可使弱酸性藥物排泄增多的條件是
A、尿液pH升高
B、尿液pH 降低
C、尿液電解質(zhì)增加
D、尿液電解質(zhì)減少
E、尿液電解質(zhì)增加且pH降低
【參考答案及解析】
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 當(dāng)肝功能不全時(shí)，肝藥酶活性均降低，從而使藥物代謝減慢，清除率下降，半衰期延長(zhǎng)。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 在所有藥物性肝病中，抗生素所致者居首位，其次是抗腫瘤藥物、磺胺、異煙肼等化學(xué)抗菌藥等。
17、
【正確答案】 E
【答案解析】 原形經(jīng)腎臟直接排泄的藥物不經(jīng)過肝臟代謝，可用于肝功能不全的病人。
18、
【正確答案】 B
【答案解析】
所以可根據(jù)患者血肌酐濃度計(jì)算藥物劑量和給藥間隔時(shí)間。
19、
【正確答案】 E
【答案解析】 腎病患者抗生素中可選用紅霉素、青霉素、頭孢菌素類(尤以第三代頭孢菌素腎毒性更小)。氨基糖苷類和兩性霉素B是有直接腎毒性的藥物應(yīng)避免或慎重使用。易引起腎免疫性損傷的肼屈嗪、普魯卡因、異煙肼、吲哚美辛、青霉素、頭孢噻吩、苯唑西林等
20、
【正確答案】 C
【答案解析】 腎病時(shí)選藥的注意事項(xiàng)有：(1)避免或慎用腎毒性藥物如四環(huán)素(2)原形或活性代謝產(chǎn)物主要從腎臟排出的藥物須減量或延長(zhǎng)給藥間隔如磺胺類(3)選用那些在較低濃度即可生效或毒性較低的藥物(4)選用療效易衡量判斷或毒副反應(yīng)易辨認(rèn)的藥物(5)主要通過肝臟代謝的藥物可用常用劑量
21、
【正確答案】 A
【答案解析】 尿液pH降低，弱堿性藥物解離增多，重吸收減少，排泄增多;反之，尿液pH升高，弱酸性藥物解離增多，排泄增多。
22、尿液pH降低，哪種藥物的排泄增多
A、弱酸性
B、弱堿性
C、中性
D、強(qiáng)酸性
E、強(qiáng)堿性
23、腎臟對(duì)藥物的影響主要表現(xiàn)在
A、藥物吸收
B、藥物分布
C、藥物代謝
D、藥物排泄
E、藥物轉(zhuǎn)化
24、腎小管重吸收的主要方式是
A、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B、易化擴(kuò)散
C、簡(jiǎn)單擴(kuò)散
D、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)
E、胞飲胞吐
25、可加重原有腎功能不全的氮質(zhì)血癥的藥物是
A、四環(huán)素
B、順鉑
C、頭孢噻啶
D、多西環(huán)素
E、吲哚美辛
26、腎衰時(shí)須減量的藥物是
A、紅霉素
B、氯霉素
C、林可霉素
D、利福平
E、肝素
27、以下抗生素腎毒性最小的是
A、氨基糖苷類
B、兩性霉素B
C、青霉素
D、紅霉素
E、第三代頭孢菌素
28、下列藥物不屬于有直接腎毒性的藥物的是
A、順鉑
B、對(duì)乙酰氨基酚
C、磺胺類
D、氨基糖苷類抗生素
E、多西環(huán)素
【參考答案及解析】
22、
【正確答案】 B
【答案解析】 尿液pH降低，弱堿性藥物解離增多，重吸收減少，排泄增多;反之，尿液pH升高，弱酸性藥物解離增多，排泄增多。
23、
【正確答案】 D
【答案解析】 腎不僅是一個(gè)重要的內(nèi)分泌器官，也是人體主要的排泄器官，其生理功能主要是排泄代謝產(chǎn)物及調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)和酸堿平衡，維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定。藥物可經(jīng)腎臟、膽道、乳腺、腸液、唾液、汗腺或淚腺等排出，以腎臟途徑最為重要。
24、
【正確答案】 C
【答案解析】 腎小管重吸收主要按簡(jiǎn)單擴(kuò)散方式進(jìn)行，受尿液、pH、尿流速度影響較大。
25、
【正確答案】 A
【答案解析】 避免或慎用腎毒性藥物：如加重原有腎功能不全的氮質(zhì)血癥的四環(huán)素、皮質(zhì)類固醇;有直接腎毒性的各種重金屬鹽、造影劑、順鉑、水楊酸鹽、對(duì)乙酰氨基酚、頭孢噻啶、氨基苷類抗生素、兩性霉素B、多黏菌素、多西環(huán)素、碳酸鋰、甲氧氟烷等;易引起腎免疫性損傷的肼屈嗪、普魯卡因、異煙肼、吲哚美辛、青霉素、頭孢噻吩、苯唑西林等。
26、
【正確答案】 D
【答案解析】 原形或活性代謝產(chǎn)物主要從腎臟排出的藥物須減量或延長(zhǎng)給藥間隔：如巴比妥、氨基苷類、青霉素、頭孢菌素、磺胺類、利福平、噻嗪類利尿藥、呋塞米、螺內(nèi)酯、依他尼酸、對(duì)氨基馬尿酸、二羥丙茶堿、丙磺舒、別嘌醇、水楊酸鹽、非甾體抗炎藥、丙氧酚、哌替啶、甲氨蝶呤、磺酰脲類、地高辛、普魯卡因胺、硝普鈉。主要通過肝臟代謝的藥物可用常用劑量：主要通過肝臟從體內(nèi)清除僅有15%以下原形由腎臟排出的藥物，腎衰對(duì)其影響較小，如地西泮、硝西泮、氯霉素、紅霉素、克林霉素、華法林、肝素等。
27、
【正確答案】 E
【答案解析】 腎病患者抗生素中可選用紅霉素、青霉素、頭孢菌素類(尤以第三代頭孢菌素腎毒性更小)。氨基糖苷類和兩性霉素B是有直接腎毒性的藥物應(yīng)避免或慎重使用。
28、
【正確答案】 C
【答案解析】 有直接腎毒性的藥物有各種重金屬鹽、造影劑、順鉑、水楊酸鹽、對(duì)乙酰氨基酚、頭孢噻啶、氨基苷類抗生素、兩性霉素B、多黏菌素、多西環(huán)素、碳酸鋰、甲氧氟烷等�；前奉悓儆谠位虼x產(chǎn)物主要從腎臟排出的藥物。
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