2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學一》真題及答案(101-110題)

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　　三、綜合分析題

　　【101-103】

　　(一)

　　羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶，是調血脂藥物的重要作用靶點，HMG-CoA還原障指制劑的基本結構如下：

　　HMG-COA還原酶抑制劑分子中都含有3，5-二羥基羧酸的藥效團，有時3，5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯，需在體內將內酯環(huán)水解后才能起效，可看作是前體藥物。

　　HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應，臨床使用時需監(jiān)護。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴重不良事件，綜合而言，獲益遠大于風險。

　　101.【題干】含有環(huán)A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-COA還原酶抑制劑是(　)。

　　【選項】

　　A.洛伐他汀

　　B.普伐他汀

　　C.辛伐他汀

　　D.阿托伐他汀

　　E.氟伐他汀

　　【答案】A

　　【解析】

　　【考點】

　　102.【題干】含有環(huán)B基本結構水溶性好，口服吸收迅速而完全，臨床上具有調血脂作用還具有抗動脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第一個全合成的含3，5-二羥基羧酸藥效團的HMG-COA還原酶抑制劑的是(　)。

　　【選項】

　　A.氟伐他汀

　　B.辛伐他汀

　　C.普伐他汀

　　D.阿托伐他汀

　　E.洛伐他汀

　　【答案】A

　　【解析】

　　【考點】

　　103.【題干】因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用，導致“拜斯亭事件”發(fā)生而撤出市場的HMG-COA還原酶抑制劑的是(　)。

　　【選項】

　　A.氟伐他汀

　　B.普伐他汀

　　D.瑞舒伐他汀A

　　C.西立伐他汀

　　E.辛伐他汀

　　【答案】C

　　【解析】

　　【考點】

　　【104-107】

　　(二)

　　阿司匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子星弱酸性，pKa=3.49。血漿蛋白結合率低，水解后的水楊酸鹽蛋白結合事為65%～90%，血藥濃度高時，血漿蛋白結合率相應降低。臨床選藥與藥物劑量有關，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。不同劑量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲線如下圖。

　　104.【題干】根據(jù)上述信息，關于阿司匹林結構特點的說法，正確的是(　)。

　　【選項】

　　A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時，可使抗炎活性增強

　　B.其水解產物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化成醌型有色物質，而使阿司匹林變色

　　C.分子中的羧基與抗炎活性大小無關

　　D.分子中的羧基可與三價鐵離子反應顯色

　　E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結合，可耗竭肝內谷胱甘肽，引起肝壞死

　　【答案】B

　　【解析】

　　【考點】

　　105.【題干】藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息在pH為149的胃液中的阿司匹林吸收情況是(　)。

　　【選項】

　　A.在胃液中幾平不解離，分子型和離子型的比例約為100：1，在胃中易吸收

　　B在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：1在胃中不易吸收

　　C.在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收

　　D.在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1：100，在胃中不易吸收

　　E.在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收

　　【答案】A

　　【解析】

　　【考點】

　　106.【題干】臨床上阿司匹林多選用腸溶片，根據(jù)上述信息分析，其原因主要是(　)。

　　【選項】

　　A.阿司匹林在胃中幾乎不吸收，主要在腸道吸收

　　B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放

　　C.阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型，需要包腸溶衣以防止藥物在胃內分解失效

　　D.阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應，制成腸溶片以減少對胃的刺激

　　E.阿司匹林主要在小腸下部吸收，需要控制藥物

　　【答案】D

　　【解析】

　　【考點】

　　107.【題干】根據(jù)上述信息，阿司匹林在體內代謝的動力學過程表現(xiàn)為(　)。

　　【選項】

　　A.小劑量給藥時表現(xiàn)為一級動力學消除，動力學過程呈現(xiàn)非線性特征

　　B.小劑量給藥時表現(xiàn)為零級動力學消除，增加藥量γ表現(xiàn)為一級動力學消除

　　C.小劑量給藥表現(xiàn)為一級動力學消除，增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

　　D.大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級動力學消除，當體內藥量降到一定程度后，又表現(xiàn)為一級動力學消除

　　E.大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級動力學消除，其動力學過程通常用米氏方程來表征

　　【答案】D

　　【解析】

　　【考點】

　　【108-110】

　　(三)

　　某臨床試驗機構進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗，單劑量(250mg)給藥經(jīng)24名健康志愿者試驗，測得主要藥動學參數(shù)如下表所示。

　　經(jīng)統(tǒng)計學處理，供試制劑的相對生物利用度為105.9%;供試制劑與參比制劑的Cmax和AUC0-∞幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%～124%和93%～115%范圍內。

　　108.【題干】根據(jù)上述信息，關于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法，正確的是(　)。

　　【選項】

　　A.供試制劑的相對生物利用度為105.9%，超過100%，可判定供試制劑與參比制劑生物不等效

　　B.根據(jù)AUC0-∞和Cmax的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效

　　C.根據(jù)tmax和t1/2的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效

　　D.供試制劑與參比制劑的Cmax均值比為97，0%。判定供試制劑與參比制劑生物不等效

　　E.供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%，判定供試制劑與參比制劑生物不等效

　　【答案】B

　　【解析】

　　【考點】

　　109.【題干】根據(jù)上述信息，如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片，每天3次(每8h一次)，每次250mg，用藥多天達到穩(wěn)態(tài)后每個時間間隔(8h)的AUC0-∞為64.8mg·h/L，該藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為(　)。

　　【選項】

　　A.2.7mg/L

　　B.8.1mg/L

　　C.3.86mg/

　　D.11.6mg/L

　　E.44.9mg/L

　　【答案】B

　　【解析】

　　【考點】

　　110.【題干】根據(jù)上題信息，如果該患者的肝腎功能出現(xiàn)障礙，其藥物清除率為正常天的1/2，為達到相同穩(wěn)態(tài)血藥濃度，每天給藥3次，則每次給藥劑量應調整為(　)。

　　【選項】

　　A.500mg

　　B.250mg

　　C.125mg

　　D.200mg

　　E.75mg

　　【答案】C

　　【解析】

　　【考點】

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