2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》真題及答案(網(wǎng)友版2)

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　　藥用輔料是制劑生產(chǎn)中必不可少的重要組成部分，藥用輔料的作用如下。①賦形:輔料可將藥物制成符合臨床用藥需要的制劑形態(tài)，如液體制劑中加人的溶劑，片劑中加入的稀釋劑、黏合劑等。②使制備過(guò)程順利進(jìn)行:如固體制劑中加人潤(rùn)滑劑以改善藥物的粉體性質(zhì)。③提高藥物穩(wěn)定性:如抗氧劑可提高易氧化藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。④提高藥物療效:如將胰酶制成腸溶衣片，不僅可使其免受胃酸破壞，還可保證其在腸道中充分發(fā)揮作用。⑤降低藥物不良反應(yīng):如以硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟為基質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸，既可掩蓋藥物的不良臭味，也可避免對(duì)胃的刺激。⑥調(diào)節(jié)藥物作用:如胰蛋白酶在胰酶腸溶衣片中發(fā)揮助脂肪消化功效，而其注射液則可用于治療胸腔積液、血栓性靜脈炎和毒蛇咬傷。又如選用不同的輔料，可使制劑具有速釋性、緩釋性、靶向性、生物降解性等。⑦提高病人用藥的順應(yīng)性:如口服液體制劑中加人矯味劑，可改善藥物的不良口味，提高患者用藥順應(yīng)性。

　　離子鍵的結(jié)合力較強(qiáng)，可增加藥物的活性，是所有鍵合鍵中鍵能最強(qiáng)的一種(鍵能400 ~ 4000kJ/ mol)。

　　G-6-PD缺乏癥是一.種主要表現(xiàn)為溶血性貧血的遺傳病，平時(shí)一-般無(wú)癥狀，但在吃蠶豆或服用伯氨喹啉類藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應(yīng)。

　　生化藥品門冬酰胺酶(埃希)系自大腸埃希菌(E. coli AS 1.357)中提取制備的具有酰胺基水解作用的酶，要求遮光、密封、冷處保存。

　　混合功能氧化酶大多數(shù)藥物參與的代謝反應(yīng)是氧化、還原反應(yīng)， 第 I 相反應(yīng)是引入官能團(tuán)的反應(yīng)，通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化 、還原、水解和異構(gòu)化，引人是羥基、氨基或羧基等極性基團(tuán) 。

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn):①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量，能量的來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受抑制劑的影響，如抑制細(xì)胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);⑥具有結(jié)構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。

　　生化性拮抗是指兩藥聯(lián)合用藥時(shí)一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)生化反應(yīng)而使另外一個(gè)藥物的藥效降低。例如，苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶活性，使避孕藥代謝加速效應(yīng)降低，使避孕失敗。

　　與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng):谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸半胱氨酸-甘氨酸組成的含有巰基的三肽化合物，其中巰基(一SH)具有較好親核作用，在體內(nèi)起到清除由于代謝產(chǎn)生的有害的親電性物質(zhì)，此外谷胱甘肽還有氧化還原性質(zhì)，對(duì)藥物及代謝物的轉(zhuǎn)變起到重要的作用。谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2)， 芳香環(huán)親核取代反應(yīng)、�；�反應(yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。

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