執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)制劑通則——注射劑

　　注射劑系指藥材經(jīng)提取、純化后制成的供注入體內(nèi)的溶液、乳液及供臨用前配制或稀釋成溶液的粉末或濃溶液的無(wú)菌制劑。

　　注射劑可分注射液、注射用無(wú)菌粉末與注射用濃溶液。

　　注射液  系指注射入體內(nèi)用的無(wú)菌溶液型注射液或乳液型注射液�？捎糜诩�內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注等。其中，供靜脈滴注用的大體積（除另有規(guī)定外，一般不小于100ml）注射液也稱(chēng)靜脈輸液。

　　注射用無(wú)菌粉末  系指供臨用前用適宜的無(wú)菌溶液配制成溶液的無(wú)菌粉末或無(wú)菌塊狀物。可用適宜的注射用溶劑配制后注射，也可用靜脈輸液配制后靜脈滴注。無(wú)菌粉末用冷凍干燥法或噴霧干燥法制得，供直接分裝；無(wú)菌塊狀物用冷凍干燥法制得。

　　注射用濃溶液  系指臨用前稀釋供靜脈滴注用的無(wú)菌濃溶液。

　　注射劑在生產(chǎn)與貯藏期間應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定。

　　一、除另有規(guī)定外，藥材應(yīng)按各品種項(xiàng)下規(guī)定的方法提取、純化、制成半成品，以半成品投料配制成品。

　　二、溶液型注射劑應(yīng)澄明。乳液型注射劑應(yīng)穩(wěn)定，不得有相分離現(xiàn)象，不得用于椎管注射；靜脈用乳液型注射液分散相球粒的粒度90%應(yīng)在1μm以下，不得有大于5μm的球粒。靜脈輸液應(yīng)盡可能與血液等滲。

　　三、注射劑所用溶劑必須安全無(wú)害，并不得影響療效和質(zhì)量，一般分為水性溶劑和非水性溶劑。

　�。�1）水性溶劑最常用的水性溶劑為注射用水，也可用0.9%氯化鈉溶液或其他適宜的水溶液。

　�。�2）非水性溶劑常用的非水性溶劑為植物油，主要為供注射用的大豆油，其質(zhì)量應(yīng)符合“大豆油（供注射用）”標(biāo)準(zhǔn)；其他還有乙醇、丙二醇、聚乙二醇等的水溶液。

　　四、配制注射劑時(shí)，可根據(jù)藥物的性質(zhì)加入適宜的附加劑。如滲透壓調(diào)節(jié)劑、pH值調(diào)節(jié)劑、增溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、助懸劑等。所用附加劑應(yīng)不影響藥物療效，避免對(duì)檢驗(yàn)產(chǎn)生干擾，使用濃度不得引起毒性或過(guò)度的刺激。常用的抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和焦亞硫酸鈉，一般濃度為0.1%～0.2%；常用抑菌劑為0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等。多劑量的注射液可加適宜的抑菌劑，抑菌劑的用量應(yīng)能抑制注射液中微生物的生長(zhǎng)，加有抑菌劑的注射液，仍應(yīng)用適宜的方法滅菌。除另有規(guī)定外，一次注射量超過(guò)15ml的注射液，不得加抑菌劑。靜脈輸液與腦池內(nèi)、硬膜外、椎管內(nèi)用的注射液均不得加抑菌劑，慎用增溶劑。

　　五、注射劑常用容器有玻璃安瓿、玻璃瓶、塑料安瓿、塑料瓶等。容器的密封性，須用適宜的方法確證。除另有規(guī)定外，容器應(yīng)符合有關(guān)藥用玻璃容器和塑料容器的國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定。容器用膠塞特別是多劑量注射液用的膠塞應(yīng)有足夠的彈性，其質(zhì)量應(yīng)符合有關(guān)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定。

　　六、生產(chǎn)過(guò)程中應(yīng)盡可能縮短注射劑的配制時(shí)間，防止微生物與熱原的污染及藥物變質(zhì)。靜脈輸液的配制過(guò)程更應(yīng)嚴(yán)格控制。注射用無(wú)菌粉末應(yīng)按無(wú)菌操作制備。［醫(yī)學(xué)  教育網(wǎng)搜集整理］

　　七、灌裝標(biāo)示裝量不大于50ml的注射劑時(shí)，應(yīng)按下表適當(dāng)增加裝量。除另有規(guī)定外，多劑量包裝的注射劑，每一容器的裝量不得超過(guò)10次注射量，增加裝量應(yīng)能保證每次注射用量。

　　接觸空氣易變質(zhì)的藥物，在灌裝過(guò)程中，應(yīng)排除容器內(nèi)空氣，可填充二氧化碳或氮等氣體，立即用適宜的方法熔封或嚴(yán)封。

　　八、熔封或嚴(yán)封后，一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選用適宜的方法和條件及時(shí)滅菌，以保證制成品無(wú)菌。注射劑在滅菌時(shí)或滅菌后，應(yīng)采用減壓法或其他適宜的方法進(jìn)行容器檢漏。

　　九、除另有規(guī)定外，注射劑應(yīng)遮光貯存。

　　十、加有抑菌劑的注射劑，在標(biāo)簽上應(yīng)標(biāo)明所加抑菌劑的名稱(chēng)與濃度；注射用無(wú)菌粉末應(yīng)標(biāo)明所用溶劑。

　　十一、用于配制注射液前的半成品，應(yīng)檢查重金屬和有害元素。成品不再檢查。

　　【裝量】 注射液和注射用濃溶液裝量應(yīng)符合下列規(guī)定。［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng)搜集整理］

　　標(biāo)示裝量不大于2ml者取供試品5支，2ml以上至至50ml者取供試品3支，開(kāi)啟時(shí)注意避免損失，將內(nèi)容物分別用相應(yīng)體積的干燥注射器及注射針頭抽盡，然后注入經(jīng)標(biāo)化的量具內(nèi)（量具的大小應(yīng)使待測(cè)體積至少占其額定體積的40%），在室溫下檢視。測(cè)定油溶液的裝量時(shí)，應(yīng)先加溫?fù)u勻，再用干燥注射器及注射針頭抽盡后，同前法操作，放冷，檢視。每支的裝量均不得少于其標(biāo)示量。

　　標(biāo)示裝量為50ml以上至500ml的注射液及注射用濃溶液照“最低裝量檢查法”（附錄Ⅻ C）檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

　　【裝量差異】 除另有規(guī)定外，注射用無(wú)菌粉末裝量差異限度，應(yīng)符合下列規(guī)定。

　　檢查法  取供試品5瓶 （支），除去標(biāo)簽、鋁蓋，容器外壁用乙醇擦凈，干燥，開(kāi)啟時(shí)注意避免玻璃屑等異物落入容器中，分別迅速精密稱(chēng)定，傾出內(nèi)容物，容器用水或乙醇洗凈，在適宜 條件下干燥后，再分別精密稱(chēng)定每一容器的重量，求出每瓶（支）的裝量與平均裝量。每瓶（支）裝量與平均裝量相比較，應(yīng)符合下列規(guī)定，如有1瓶（支）不符合規(guī)定，應(yīng)另取10瓶（支）復(fù)試，均應(yīng)符合規(guī)定。