可可豆脂
(1)天然產(chǎn)物,化學(xué)組成為脂肪酸甘油酯,無刺激性,可塑性好,在體溫下迅速熔化;
(2)具有多晶型(αββ′γ),加熱與冷卻速度快結(jié)晶轉(zhuǎn)型,熔點降低,故使用時應(yīng)緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化,讓余熱使其全部熔化,以防止晶型轉(zhuǎn)化,降低熔點;
(3)每100g可可豆脂可吸收20~30g的水分(可可豆脂的水值)。
關(guān)于可可豆脂的錯誤表述是
A.可可豆脂具同質(zhì)多晶性質(zhì)
B.β晶型最穩(wěn)定
C.制備時熔融溫度應(yīng)高于40℃
D.為公認(rèn)的優(yōu)良栓劑基質(zhì)
E.不宜與水合氯醛配伍
答案:C
半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕櫚酸酯、山蒼子油脂
合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯
(三) 水溶性基質(zhì)
1.甘油明膠:
(1)塞入腔道后可緩慢溶于分泌物中延長藥物的療效。
(2)常用量為水:明膠:甘油=10:20:70;其溶出速度與甘油、明膠、水的用量有關(guān)。
(3)易霉變,應(yīng)加入抑菌劑,不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。
2.聚乙二醇(PEG):
(1)低熔點基質(zhì):PEG1000∶PEG4000(96∶4)
(2)高熔點基質(zhì):PEG1000∶PEG4000(75∶25)
(3)為避免刺激性可加入20%的水
(4)不能與銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。水楊酸使其軟化,乙酰水楊酸與其形成符合物,巴比妥鈉等許多藥物可在聚乙二醇中析出。
3.非離子型表面活性劑類
聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Myri52)與泊洛沙姆(Poloxamer)188。
常用的油脂性栓劑基質(zhì)有
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.山蒼子油酯
D.甘油明膠
E.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類
答案:ABC
(四)附加劑
1.表面活性劑:增加藥物的親水性;
2.抗氧劑:抗氧化作用;
3.防腐劑:含水性溶液的栓劑的防腐抑菌;
4.硬化劑:加入白蠟、鯨蠟等調(diào)節(jié)硬度;
5.乳化劑:乳化作用;
6.著色劑:著色;
7.增稠劑:常用氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等;
8.吸收促進(jìn)劑:非離子表面活性劑等
能促進(jìn)可可豆脂基質(zhì)釋放藥物的物質(zhì)是
A.鯨蠟醇
B.吐溫80
C.羥苯烷酯
D.白蠟
E.叔丁基羥基茴香醚
答案:B
A.尿素
B.鯨蠟醇
C.椰油酯
D.聚乙二醇
E.十二烷基硫酸鈉
可增加藥物的親水性 E
可增加栓劑的硬度 B
可促進(jìn)藥物的吸收 A
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