2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(11)

　　基質(zhì)的作用：在軟膏劑中基質(zhì)不僅是軟膏劑的賦形劑和藥物的載體，而且對軟膏劑的質(zhì)量與藥物的治療有重要影響，它能影響藥物的理化性質(zhì)、釋放及在皮膚內(nèi)擴散。不少起保護、潤滑作用的軟膏劑，基質(zhì)起道了雙重作用，即是賦形劑，也是發(fā)揮生理效應的藥物。

　　基質(zhì)的質(zhì)量要求

　　1.性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥和其他基質(zhì)不發(fā)生配伍變化等;

　　2.無刺激性與過敏性，無生理活性，不防礙皮膚的正常的生理功能;

　　3.稠度適宜，潤滑，易于涂布;

　　4.有一定的吸水性，能吸收傷口分泌物;

　　5.易清洗，不污染衣服;

　　6.有良好的釋藥性。

　　軟膏劑常用的基質(zhì)分為三類：油脂性基質(zhì)、乳劑基質(zhì)、水溶性基質(zhì)

　　油脂性基質(zhì)包括烴類、油脂類、類脂類、硅酮

　　這類基質(zhì)的特點是潤滑、無刺激性，涂于皮膚能形成封閉性油膜，促進皮膚水合作用，對皮膚有保護軟化作用，能與較多藥物配伍，不易長菌;適用于表皮增厚、角化、皸裂等慢性皮損和某些感染性皮膚病的早期。缺點是油膩性大，吸水性差，與分泌物不易混合，不易洗除，藥物釋放性能差，往往影響皮膚的正常生理，故不適用于有滲出液的皮膚損傷。油脂性基質(zhì)可用于水不穩(wěn)定藥物，加入表面活性劑可增加吸水性，常用作乳劑型基質(zhì)中的油相。

　　1烴類

　　(1)凡士林：

　　1)性質(zhì)穩(wěn)定，能與多種藥物配伍，特別適用于不穩(wěn)定的抗生素藥物。

　　2)可單獨使用，也能與蜂蠟等融合，有適宜的粘稠性與涂展性。

　　3)吸水性差，可加入適量羊毛脂、膽固醇和一些高級脂肪醇增加吸水性。

　　(2)固體石蠟：調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度

　　(3)液體石蠟：主要用于調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度，也常用于乳劑基質(zhì)的油相。

　　2.油脂類

　　(1)常用植物油有：麻油、花生油、棉子油等，不能單獨作基質(zhì)，常與熔點高的蠟類熔合，制成適宜稠度的基質(zhì)，單軟膏為1：2(W/W)蜂蠟與植物油。

　　(2)氫化植物油可用作軟膏基質(zhì)。

　　3.類脂類

　　(1)羊毛脂

　　1)具有良好的吸水性，能與2倍量水均勻混合，形成W/O型乳劑型基質(zhì)。

　　2)羊毛脂常與凡士林合用(1∶9)，增加凡士林吸水性與藥物的滲透性。

　　3)在乳劑基質(zhì)中起輔助乳化劑的作用，常用含水30%的羊毛脂。

　　(2)蜂蠟與鯨蠟

　　兩者均為弱的W/O型乳化劑，在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性與調(diào)節(jié)稠度的作用。

　　4.硅酮

　　1)化學性質(zhì)穩(wěn)定，疏水性強，對皮膚無刺激性與毒性等，易于涂布，理想的疏水基質(zhì)。

　　2)常與其他油脂性基質(zhì)合用，也可制成乳劑型基質(zhì)應用。

　　3)對藥物的釋放與穿透皮膚的性能較羊毛脂與凡士林快。

　　4)對眼睛有刺激性，不宜做眼膏基質(zhì)。

　　凡士林基質(zhì)中加入羊毛脂是為了

　　A.增加藥物的溶解度

　　B.防腐與抑菌

　　C.增加藥物的穩(wěn)定性

　　D.減少基質(zhì)的吸水性

　　E.增加基質(zhì)的吸水性

　　答案：E

　　軟膏劑的類脂類基質(zhì)有

　　A.凡士林

　　B.羊毛脂

　　C.石蠟

　　D.蜂蠟

　　E.硅酮

　　答案：BD

　　乳劑型基質(zhì)

　　A乳劑型基質(zhì)的組成、種類和特點

　　組成：水相、油相及乳化劑

　　1)油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇等多位固體，油相稠度調(diào)節(jié)劑：液體石蠟、凡士林、植物油等

　　2)乳化劑：有機皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇脂肪酸酯類、聚山梨酯類等。

　　乳劑型基質(zhì)的特點

　　1)油膩性小或無油膩性，稠度適宜，容易涂布，能與水或油混合;

　　2)因含表面活性劑易清除，有利于藥物與皮膚接觸，并促進藥物的經(jīng)皮滲透，不防礙皮膚的分泌與水分的蒸發(fā)等;

　　3)因含水，不適合對水不穩(wěn)定的藥物。

　　種類：W/O O/W

　　W/O型基質(zhì)：與冷霜相似，一般可吸收100%水分或溶液，不易清除。

　　O/W型乳劑基質(zhì)

　�、俸�水量大，能與水混合，藥物的釋放與對皮膚的可透性較W/O型基質(zhì)好。

　�、诰哂蟹聪蛭�收作用，忌用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。

　�、垡渍舭l(fā)失水變硬，常需加入保濕劑(甘油、丙二醇和山梨醇等)。

　　④因外相是水，易霉變，需加防腐劑(羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等)

　　乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑和穩(wěn)定劑

　　(1)肥皂類

　　1)一價皂

　　①脂肪酸與無機堿或有機堿生成的一價鹽類，為陰離子表面活性劑。

　　②為O/W型乳化劑。

　�、奂膳c陽離子表面活性劑及陽離子藥物等配伍。

　　2)多價皂：是W/O型乳化劑，如：硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋁等

　　(2)高級脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類

　　1)高級脂肪醇：十六醇(鯨蠟醇)、十八醇

　　①為弱的W/O型乳化劑。

　�、谟幸欢ǖ奈�水性，與凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性，形成W/O型基質(zhì)。

　�、鄱�者在O/W型基質(zhì)的油相中增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。

　　2)脂肪醇硫酸酯類

　�、俪Ｓ檬�二烷基硫酸酯鈉(SLS或SDS)

　　②為優(yōu)良的O/W型乳化劑，在廣泛的pH范圍內(nèi)穩(wěn)定。

　　③不能與陽離子表面活性劑及陽離子藥物配伍，常用十六醇、十八醇做輔助乳化劑。