第十一節(jié) 滴眼劑
一、概念與質(zhì)量要求
滴眼劑為直接用于眼部的外用液體制劑,以水溶液為主,包括少數(shù)水性混懸液。滴眼劑雖是外用劑型,其質(zhì)量要求與注射劑類似,對pH值、滲透壓、無菌、澄明度等都有一定要求。
1.pH值: pH值范圍為:5~9。
2.滲透壓:0.6~1.5%氯化鈉的滲透壓,調(diào)滲劑:氯化鈉、硼酸、葡萄糖等
3.無菌:
(1)眼部外傷用藥(包括術(shù)后用藥):應(yīng)絕對無菌,一般滅菌后立即使用,單劑量包裝,不得加抑菌劑。
(2)一般性眼病用藥:無致病菌,不得有綠膿桿菌、金黃葡萄球菌等,為多劑量制劑,用藥過程易染菌,需加入抑菌劑,要在1~2小時內(nèi)達(dá)到無菌。
4.可見異物(澄明度):稍低于注射劑要求,在照度2000~3000lx下用眼檢視,溶液應(yīng)澄明,不得檢出可見異物,特別不得有玻璃屑;鞈覄┰谡斩葹4000lx下用眼檢視,不得檢出色塊、纖毛等可見異物。
5.黏度:合適的黏度應(yīng)在4.0-5.0cPa·s之間。
6.穩(wěn)定性:同注射劑類似。
二、眼用藥物的吸收途徑與影響吸收的因素
(一)吸收途徑
、俳悄ぁ胺俊缒
②結(jié)合膜→鞏膜
(二)影響吸收的因素
1.藥物從眼瞼縫隙的損失:
2.藥物的外周血管消除:結(jié)膜內(nèi)含有許多血管與淋巴管,外來物引起刺激性時,血管擴(kuò)張,藥物在外周血管消除快,并有可能引起全身的副作用。
3.pH與pKa:
(1)能溶于水又能溶于油的藥物易透過角膜。
(2)生物堿類物,在淚液pH7.4的環(huán)境中,其分子態(tài)與離子態(tài)共存,因此易透過角膜
(3)滴眼劑的pH值與藥物的pKa會影響藥物的吸收。
4.刺激性:刺激性大,使血管與淋巴管擴(kuò)張,增加藥物從外周血管的消除,且由于淚液分泌↑藥物流失量↑。
5.表面張力:降低滴眼劑的表面張力,有利于藥液與角膜的接觸使藥物入膜。
6.粘度:增加藥液粘度(0.5%MC溶液的黏度4cPa·s),延長滯留時間,有利于吸收。
三、滴眼劑的處方設(shè)計與附加劑的選用
(一)pH值的調(diào)整:主要從刺激性、溶解度與穩(wěn)定性考慮,pH調(diào)節(jié)劑應(yīng)盡量選用緩沖體系,淚液pH為7.3~7.5
常用緩沖體系:
1.磷酸鹽緩沖液:pH在5.91~8.04范圍,適用藥物有阿托品、毛果蕓香堿等。
2.硼酸鹽緩沖液:pH在6.77~9.11,可用于磺胺類藥物。
pH調(diào)節(jié)劑具有一定的滲透壓,在調(diào)節(jié)滲透壓時應(yīng)考慮此因素。
(二)滲透壓調(diào)節(jié)劑
常用調(diào)滲劑為氯化鈉
(三)無菌度的保持
滴眼劑是多劑量制劑,在使用過程中無法始終保持無菌,因此選擇適當(dāng)、有效抑菌劑,十分必要。
1.選擇要點(diǎn):
1)作用迅速(在1h內(nèi)能將綠膿桿菌與金葡球菌殺死),無刺激、性質(zhì)穩(wěn)定。
2)不與主藥與輔料發(fā)生配伍禁忌。
3)不同抑菌劑聯(lián)合使用效果好。
2.常用抑菌劑
(1)有機(jī)汞類;(2)季銨鹽類;(3)醇類;(4)酯類;(5)酸類
滴眼劑的抑菌劑不宜選用下列哪個品種
A.尼泊金類
B.三氯叔丁醇
C.碘仿
D.山梨酸
E.苯氧乙醇
答案:C
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