2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(43)

　　3位是四唑環(huán)

　　7α位有甲氧基，耐酶性強(qiáng)

　　7位側(cè)鏈端頭含氰基

　　頭孢羥氨芐 Cefadroxil

　　化學(xué)名：(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

　　理化性質(zhì)：

　　固體穩(wěn)定，其水溶液在PH8.5以下較穩(wěn)定。堿性下迅速被破壞

　　3-甲基穩(wěn)定性好、可口服

　　用途：該藥對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果較好，對(duì)革蘭陰性菌效果較差，臨床用于呼吸道、泌尿道、咽部等部位的敏感菌感染。

　　頭孢克洛 CefaClor

　　化學(xué)名：(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

　　理化性質(zhì)：為3位氯原子取代的頭孢菌素，并將氨芐西林的側(cè)鏈引入其分子中，得到口服的藥物。3位氯的引入，使其對(duì)堿和親核試劑變得穩(wěn)定。同時(shí)，活性提高，藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)改善。

　　臨床用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織感染以及中耳炎等。

　　頭孢哌酮鈉

　　化學(xué)名：(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-對(duì)羥基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。

　　羥氨芐上引入氧代哌嗪環(huán)

　　3位甲基上引入硫雜環(huán)，提高活性、顯示良好藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)

　　頭孢噻肟鈉

　　化學(xué)名：(6R,7R)-3-[(乙酰氧)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：7位氨噻肟取代，3位酯基

　　理化性質(zhì)：甲氧肟基的引入使藥物對(duì)內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增大;2-氨基噻唑基增加了藥物與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白的親核能力;頭孢噻肟鈉的甲氧肟基為順式，而且順式的活性是反式的40～100倍。在光照下，順式可轉(zhuǎn)化為反式，因此須避光保存。

　　用途：

　　屬于第三代頭孢菌素的衍生物。頭孢噻肟對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性高于第一代、第二代孢菌素，尤其對(duì)腸桿菌作用強(qiáng)，對(duì)大多數(shù)厭氧菌有強(qiáng)效抑制作用。用于治療敏感細(xì)菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎及呼吸道、泌尿道、膽道、骨和關(guān)節(jié)等部位感染。還可用于免疫功能低下、抗體細(xì)胞減少等防御功能低下的感染性疾病的治療。

　　頭孢克肟

　　頭孢類(lèi)結(jié)構(gòu)比較：