2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(49)

　　按機理和結構分四類：核苷、非核苷類、蛋白酶抑制劑、其他類

　　第一節(jié) 核苷類抗病毒藥

　　β-D-(+)和β-L-(-)兩種異構體

　　抗HIV，抗乙肝，骨髓抑制毒性小

　　構效關系：

　　糖苷的5’-羥基是必需的。

　　糖的3’位可以是疊氮、氫、氟原子取代，也可以是2’，3’位雙鍵

　　可用雜原子，特別是硫原子代替2’，3’-雙脫氧糖的次甲基

　　藥物結構中的堿基可用其他合適的核酸堿來代替

　　齊多夫定

　　化學名：3’—疊氮基—2’， 3’—雙脫氧胸腺嘧啶核苷

　　結構特點：屬于非開環(huán)核苷類藥物

　　第一個可抑制艾滋病病毒

　　作用機制：抗逆轉錄酶

　　性質：對光熱敏感，低溫避光保管

　　毒性：骨髓抑制，原因：代謝物3′-氨基產物

　　一、 開環(huán)核苷類抗病毒藥

　　阿昔洛韋 Acyclovir

　　結構特點：屬于開環(huán)核苷類藥物，以鳥嘌呤為母體，在9位連有2-羥乙氧甲基。

　　化學名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。又名無環(huán)鳥苷。

　　性質：1位氮上的氫顯弱酸性，遇氫氧化鈉可制成鈉鹽，易溶于水可供注射用。

　　作用特點：本品是第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物，系廣譜抗病毒藥物，現已作為抗皰疹病毒的首選藥物。

　　第二節(jié) 非核苷類抗病毒藥物

　　核苷類機理：需轉變成三磷酸酯形式而發(fā)揮作用

　　非核苷類：不需要，不單獨用，與核苷類合用

　　奈韋拉平

　　化學名：11環(huán)丙基-5,11-二氫-4-甲基-6H–二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮 -6-酮

　　結構特點：二吡啶并二氮卓酮

　　用途：專一性HIV-1逆轉錄酶抑制劑�？焖傩纬赡退幮�

　　第二節(jié) 蛋白酶抑制劑

　　茚地那韋

　　結構特點：含吡啶、哌嗪、茚

　　不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑侖、咪達唑侖等合用

　　與酶誘導劑利福平不能合用

　　主要用于HIV-1感染者，特異性蛋白酶抑制劑，破壞HIV病毒復制順序而抑制病毒復制。